Ацикловир от стоматита цена
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Действующее вещество: ацикловир 400 мг.
Вспомогательные вещества: повидон К30 – 11,198 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 22,396 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 89,586 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,800 мг, магния стеарат – 8,399 мг, оболочка таблетки: опадрай розовый OY-24926 (гипромелоза – 4,958 мг, титана диоксид (Е171) – 1,229 мг, макрогол – 0,496 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0,012 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0,005 мг) – 6,700 мг.
Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида, обладающий способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы ВПГ in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, а Cssmin – 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл) соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9 карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15 % дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.
Особые группы пациентов
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.
У пожилых пациентов общий клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
Показания
— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.
— Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
— Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом.
— Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).
Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру или любому вспомогательному компоненту препарата.
Детский возраст до 3 лет.
Меры предосторожности
С осторожностью:
Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
Данные о влиянии ацикловира на женскую фертильность отсутствуют.
В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.
Беременность
В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения.
Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
После приема препарата внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам.
Способ применения и дозы
Препарат Ацикловир Белупо, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Препарат следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения парентеральной формы ацикловира внутривенно.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции, при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаем оказываются эффективными более низкие дозы препарата 200 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозой 800 мг.
Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения парентеральной формы ацикловира внутривенно.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, в течение которого существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата составляет 800 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным.
Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения парентеральной формы ацикловира внутривенно.
Побочные действия
Для обозначения частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и ˂1/10), нечасто (≥1/1000 и ˂1/100), редко (≥1/10000 и ˂1/1000), очень редко (˂1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы и психики: часто – головная боль, головокружение, очень редко – возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – обратимое повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов в крови, очень редко – гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация, нечасто – крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь его с приемом ацикловира не установлена), редко – ангионевротический отек, очень редко – токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, очень редко – острая почечная недостаточность, почечная колика (почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – утомляемость, лихорадка.
Передозировка
Симптомы. Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.
Лечение. Симптоматическое. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки.
Взаимодействие с другими препаратами
Никаких клинически значимых взаимодействий не отмечалось.
Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира.
Особые группы пациентов
Дети в возрасте от 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
— в возрасте от 3 лет и старше – такие же дозы, как для взрослых.
Лечение ветряной оспы
— в возрасте 6 лет и старше – 800 мг внутрь 4 раза в сутки,
— в возрасте от 3 до 6 лет – 400 мг внутрь 4 раза в сутки.
Более точную дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) внутрь 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом, лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата составляют:
— при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин – 800 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов),
— при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин – 800 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Отпуск по рецепту
Да
Источник
Ацикловир Инструкция по применению
- Цена на Ацикловир
от 22 руб.
в Москве. - Купить Ацикловир в Москве можно в интернет‐магазине
Apteka.ru. - Доставка препарата Ацикловир в 711
аптек.
Общее описание
Противовирусный препарат для наружного применения
Группа товаров
Органы чувств /зрение, слух/
Производитель
****
*ФАРМАСИНТЕЗ АО*
HEXAL
Market Union Co.,Ltd
STADA
АЗТ Фарма, ООО
Акрихин ХФК АО
Алтайвитамины ЗАО
БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП
Белупо, лекарства и косметика д.д
БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО
Вертекс (АО)
Вертекс Акционерное Общество
ВИФИТЕХ ПКП
ВИЧЕР-ФАРМ , ООО
ВОСТОК
Гексал АГ
ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО
Муромский приборостроительный завод ,АО
Нижфарм АО
Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО
ОЗОН,ООО
Салютас Фарма ГмбХ
Северная Звезда, ЗАО
Синтез АКО ОАО
Синтез АКОМПиИ,ОАО («Синтез» ОАО)
СТИ-Мед-Сорб,ОАО
Татхимфармпрепараты ОАО
Фарм. фабрика Санкт-Петербурга,ОАО
Фармакон ОАО
Фармасинтез АО
Фармацевтическое предприятие «Оболенское» ЗАО
Хэндок Фармасьютикалс Ко., Лтд.,
ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД
Страна происхождения
Германия
Республика Беларусь
Россия
Хорватия
Синонимы
Виролекс, Зовиракс, Герперакс
По рецепту
Описание лекарственной формы
тубы 5 г 1шт
10 — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные
10 г — алюминиевые (1) — пачки картонные.
10 г — алюминиевые (1) — пачки картонные.
10 г в тубы алюминиевые.
Каждую тубу вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
2 г — алюминиевые (1) — пачки картонные.
2 г — алюминиевые (1) — пачки картонные.
5 г — алюминиевые (1) — пачки картонные.
10 г — алюминиевые (1) — пачки картонные.
20 таб в уп
5 — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (5) — пачки картонные.
5 — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
5 г — алюминиевые (1) — пачки картонные.
5 г — алюминиевые (1) — пачки картонные.
5 г — алюминиевые (1) — пачки картонные.
5 г — алюминиевые (1) — пачки картонные.
10 г — алюминиевые (1) — пачки картонные
5 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
5 г -туба — пачки картонные.
5%: тубы 2 г 1 шт.,
в тубах по 5 г; в пачке картонной 1 туба.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 0,5 г во флаконе — 1 шт в уп.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 250мг во флаконе — 1шт в уп.
туба 10,0 в инд/уп
туба 10г
туба 5г
упак 20 табл
упак 20 таблеток
упак 20 таблеток
Лекарственная форма
Мазь для наружного применения 5%
Крем для наружного применения 5%
Крем для наружного применения 5%
Крем для наружного применения 5% белого или почти белого цвета, однородный.
Крем для наружного применения 5% белого или почти белого цвета, однородный.
Крем для наружного применения 5% белого цвета, гомогенный, без механических включений.
мазь
Мазь 5 %
Мазь 5% для наружного применения, белого или белого с желтоватым оттенком цвета
Мазь белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Мазь глазная 3% белого или белого с желтоватым оттенком, или желтого цвета.
Мазь для наружного применения 5%
Мазь для наружного применения 5% белого или почти белого цвета; допускается наличие характерного запаха.
Однородный крем белого или почти белого цвета
пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, уплотненная в таблетку
таблетки
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, эллиптические, с риской на одной стороне.
Состав
1 г
ацикловир 50 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерил моностеарата и макрогола — 100 стеарата смесь, цетостеариловый спирт (цетиловый спирт 60%, стеариловый спирт 40%), масло минеральное, вазелин, натрия лаурилсульфат, хлористоводородная кислота, вода.
1 таб.
ацикловир 400 мг
Вспомогательные вещества: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry Pink OY-24926 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).
1 таб.
ацикловир 200 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, магния стеарат, индигокармин, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.
1 таб.
ацикловир 400 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, индигокармин, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.
1 фл.
ацикловир (в форме натриевой соли) 250 мг
1 фл.
Активное вещество: ацикловир (в форме натриевой соли) 1 г
Вспомогательное вещество: натрия гидроксид
100 г
ацикловир 5 г
Вспомогательные вещества: макрогола и жирных кислот эфир (арлатон 983S) — 5 г, диметикон 350 — 0.3 г, цетиловый спирт — 1.5 г, вазелин белый — 9 г, парафин жидкий — 5 г, пропиленгликоль — 15 г, вода очищенная — 59.2 г.
100 г
ацикловир 5 г
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 40 г, вазелин — 12.5 г, масло вазелиновое — 7.5 г, воск эмульсионный — 5 г, макрогол (полиэтиленоксид 1500) — 1 г, вода очищенная — до 100 г.
100 г крема содержат:
активное вещество: ацикловир — 5,0 г;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 8,0 г; парафин жидкий (вазелиновое масло) — 12,0 г; цетиловый спирт — 6,0 г; макрогола 6 цетостеариловый эфир — 1,5 г; макрогола 25 цетостеариловый эфир — 1,5 г; метилпарагидроксибензоат (метилпарабен, нипагин) — 0,15 г; пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен, нипазол) — 0,05 г; вода очищенная — до 100,0 г.
ацикловир 30 мг
Вспомогательные вещества: вазелин — до 1 г.
Ацикловир 0,2г;
Вспомогательные в-ва: лактоза, аэросил, поливинилпирролидон низкомолекулярный, крахмал картофельный, магния стеарат
Ацикловир 200мг;
Вспомогательные в-ва: кразмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, сахар, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, стеариновая к-та
Ацикловир 200мг;
вспомогательные в-ва: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный
Ацикловир 200мг;
Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, МКЦ, карбоксиметилкрахмал натрия, коповидон, магния стеарат
ацикловир 400 мг
Вспомогательные в-ва: сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон); сахар (сахароза); натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат); магния стеарат
ацикловир 400мг;
Вспомогательные в-ва: крахмал карофельный, лактоза , повидон, сахар, натрия лаурилсульфат, магния стеарат
ацикловир 5,0 г
Вспомогательные вещества – Компонент липидного птичьего жира — Липокомп С, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400), эмульгатор №1 (цетостеариловый спирт – ланетт SX), метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), вода очищенная до 100 г.
Ацикловир 5,0; Вспомогательные в-ва: макрогол 4000, макрогол 1500, макрогол 400
Ацикловир 5,0г;
Вспомогательные в-ва: пропиленгликоль, парафин жидкий, цетиловый спирт, макрогола 6 цетостеариловый эфир, макрогола 25 цетостеариловый эфир, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода
Ацикловир 5,0г; Вспомогательбные в-ва: макрогол 4000, макрогол 1500, макрогол 400
ацикловир 50 мг
Вспомогательные вещества: макрогола и жирных кислот эфир (арлатон 983S), диметикон 350, цетиловый спирт, вазелин белый, парафин жидкий, пропиленгликоль, вода очищенная.
ацикловир 50 мг, мазевая основа
Ацикловир 5г;
Вспомогательные в-ва: полиэтиленгликоль высокомолекулярный, полиэтиленгликоль низкомолекулярный
ацикловир200 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк
ацикловир50 мг
Вспомогательные вещества: липокомп (липидный компонент птичьего жира) или масло куриное, эмульгатор №1, полиэтиленоксид-400, 1,2-пропиленгликоль, нипагин, нипазол, вода очищенная.
ацикловира – 5 г;
Вспомогательные вещества: (масло куриное или масло куриное рафинированное пищевое или компонент липидный птичьего жира, полиэтиленоксид 400, эмульгатор №1, нипагин, нипазол, вода очищенная) – до 100 г.
Описание
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
Invitroацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpessimplexтипа I и II, против вируса Varicellazoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. Invivoацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpessimplex.
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сут – 0.7 мкг/мл, время достижения Cmax — 1.5-2 ч.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения — 20 ч, при гемодиализе – 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Особые условия
Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и T1/2 ацикловира.
При одновременном применении с микофенолата мофетилом увеличивается AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.
При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).
Фармокинетика
После приёма внутрь частично всасывается в кишечник, из-за низкой липофильности абсорбция после перорального приёма 200 мг – 20 % (15-30 %), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. С увеличением дозы биодоступность снижается.
Максимальная концентрация (Сmax) после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки – 0,7 мкг/мл, минимальная концентрация (Сmin) – 0,4 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 1,5-2 часа. Связь с белками плазмы – 9-33 %.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч. головной мозг, почки, лёгкие, печень, водянистую влагу, слёзную жидкость, кишечник, мышцы, селезёнку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков); концентрация в спинномозговой жидкости – 50 % от таковой в крови. Ацикловир проникает через плаценту, с грудным молоком выделяется в незначительных концентрациях. После приема внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определяется в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 % от плазменных концентраций (при таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир с молоком матери в дозе до 0,3 мг/кг/сут).
Метаболизируется в печени с образованием метаболита – 9-карбоксиметоксиметилгуа-нина.
Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при приёме внутрь – большая часть в неизменённом виде (62-91 % дозы) и в виде метаболита (в среднем 14 %) . Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.
При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60 %; при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.
Период полувыведения (T1/2) при приёме внутрь у взрослых – 3,3 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет – 2,6 ч. Скорость выведения с возрастом замедляется, но T1/2 активного препарата увеличивается незначительно
У больных с тяжёлой хронической почечной недостаточностью T1/2 – до 20 ч. T1/2 при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений клиренса креатинина (КК)): при КК 80 мл/мин – 2,5 ч, 50-80 мл/мин – 3 ч, 15-50 мл/мин – 3,5 ч; при анурии – 19,5 ч, во время проведения гемодиализа – 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе – 14-18 ч.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменяются.
Показания
•Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.
•Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
•Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у больных с иммунодефицитом.
•В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
•Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата;
С осторожностью следует назначать препарат при беременности, в период лактации, дегидратации, почечной недостаточности.
С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Адекватных и контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводилось. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка
Симптомы: пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов. Могут проявиться побочные явления со стороны ЦНС — судороги, тремор, летаргия.
Лечение: необходимо вызвать рвоту (лучше всего в течение 30 мин после приема препарата) и принять абсорбенты.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; очень редко — гепатит, желтуха, в единичных случаях — абдоминальные боли.
Со стороны системы кроветворения: редко — преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко — лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко — алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто — утомляемость, лихорадка; редко — периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.
Источник
