Сироп от кашля с фенспиридом
Латинское название: Fenspiride
Код ATX: R03DX03
Действующее вещество: фенспирид (fenspiride)
Производитель: Озон, ООО (Россия); НАТИВА, ООО (Россия); Фармстандарт-УфаВИТА, ОАО (Россия); Фармтехнология, ООО (Республика Беларусь)
Актуализация описания и фото: 22.11.2018
Фенспирид – лекарственный препарат, оказывающий противовоспалительное и антибронхоконстрикторное действие.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы:
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, почти белые или белые; ядро на поперечном разрезе – почти белое или белое (в картонной пачке 1–6 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10, 20 или 30 таблеток либо 1 банка по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток);
- сироп: прозрачный оранжевый или оранжевый с коричневым оттенком; может образовываться осадок, исчезающий при взбалтывании флакона (в картонной пачке 1 пластмассовый флакон по 150 мл).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: гидрохлорид фенспирида – 80 мг;
- вспомогательные компоненты: дигидрат гидрофосфат кальция – 118 мг; гипромеллоза – 106 мг; повидон К25 – 13 мг; коллоидный диоксид кремния – 1 мг; стеарат магния – 2 мг;
- оболочка: гипромеллоза – 4,7 мг; макрогол 4000 – 0,9 мг; диоксид титана – 1,15 мг; стеарат магния – 0,25 мг.
Состав 1 мл сиропа:
- активное вещество: гидрохлорид фенспирида – 2 мг;
- вспомогательные компоненты: хлористоводородная концентрированная кислота, метилпарагидроксибензоат, глицерин, сахар-песок, калия сорбат, пропилпарагидроксибензоат, ароматизатор Мед, краситель Апельсиновый желтый Е110, очищенная вода.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фенспирид оказывает противовоспалительное и антибронхоконстрикторное действие, что связано с уменьшением продукции ряда биологически активных веществ [цитокинов, в особенности фактора некроза опухолей альфа (ФНО-α), производных арахидоновой кислоты, свободных радикалов], которые играют важную роль в развитии бронхоспазма и воспаления.
Подавление фенспиридом процесса метаболизма арахидоновой кислоты потенцируется его Н1-антигистаминным действием, поскольку гистамин стимулирует образование ее продуктов (лейкотриенов и простагландинов). Кроме того, вещество блокирует α-адренорецепторы, стимуляция которых протекает с увеличением секреции бронхиальных желез. Благодаря применению препарата происходит торможение развития воспаления и обструкции бронхов.
Также фенспирид обладает спазмолитическим свойством.
Фармакокинетика
Всасывание фенспирида происходит относительно медленно в желудочно-кишечном тракте. После приема внутрь максимальная концентрация достигается спустя 6 часов.
Период полувыведения фенспирида составляет 12 часов. Выводится главным образом почками (примерно 90%).
Показания к применению
- болезни верхних и нижних дыхательных путей: ларингит, ринофарингит; трахеобронхит; респираторные явления (в виде кашля, осиплости голоса, першения в горле) на фоне кори, коклюша и гриппа; бронхиальная астма (одновременно с другими лекарственными средствами); бронхит с/без хронической дыхательной недостаточности; инфекционные заболевания дыхательных путей, протекающие с кашлем, в случаях, когда показана стандартная антибиотикотерапия;
- синусит и отит различной этиологии.
Противопоказания
- беременность и период грудного кормления;
- возраст до 2 лет – сироп;
- возраст до 18 лет – таблетки;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы, сахаразо-изомальтазная недостаточность – сироп;
- наличие индивидуальной непереносимости входящих в состав препарата компонентов.
Инструкция по применению Фенспирида: способ и дозировка
Сироп и таблетки Фенспирид следует принимать внутрь, желательно – перед едой. Флакон с сиропом перед приемом необходимо взболтать.
Кратность применения – 2–3 раза в день.
Взрослым назначают по 1 таблетке Фенспирид, максимально – 3 таблетки в день.
Рекомендованная суточная доза препарата в виде сиропа (1 столовая ложка соответствует 15 мл, 1 чайная ложка – 5 мл):
- взрослые и дети от 12 лет: 45–90 мл;
- дети 2–12 лет: 4 мг/кг (2 мл/кг): при массе тела до 10 кг – 10–20 мл (можно добавлять в питание); более 10 кг – 30–60 мл.
Продолжительность терапии определяет врач.
Побочные действия
Чаще всего в период терапии отмечается развитие нарушений со стороны системы пищеварения.
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой – в случаях, когда на основании имеющихся данных установить частоту развития побочных реакций нельзя):
- нервная система: редко – сонливость; с неустановленной частотой – головокружение;
- сердце: редко – умеренная тахикардия (при уменьшении дозы препарата ее выраженность снижается); с неустановленной частотой – ощущение сердцебиения, снижение артериального давления (могут быть связаны с тахикардией);
- система пищеварения: часто – тошнота, желудочно-кишечные расстройства, боль в эпигастрии; с неустановленной частотой – рвота, диарея;
- кожа и подкожные ткани: редко – ангионевротический отек, сыпь, эритема, крапивница, фиксированная пигментная эритема; с неустановленной частотой – токсический эпидермальный некролиз, кожный зуд, синдром Стивенса – Джонсона;
- общие расстройства: с неустановленной частотой – повышенная утомляемость, астения.
Выраженность и частота развития побочных эффектов могут варьировать в зависимости от лекарственной формы препарата.
Передозировка
Есть данные о случаях передозировки при приеме Фенспирида в дозе больше 2320 мг.
Основные симптомы: возбуждение/сонливость, синусовая тахикардия, рвота, тошнота.
Терапия: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций организма, мониторинг электрокардиограммы. При передозировке нужно обратиться за медицинской помощью.
Особые указания
Применение Фенспирида антибактериальную терапию не заменяет. Прием препарата не должен быть причиной для откладывания адекватного назначения лекарственных средств с антибактериальным действием.
В состав сиропа входит сахар. Одна чайная ложка препарата содержит 3000 мг сахарозы, что соответствует 0,3 ХЕ (хлебным единицам).
Сироп Фенспирид содержит парабены (пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат), которые могут приводить к развитию аллергических реакций, включая отсроченные.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время приема Фенспирида пациенты должны принимать во внимание вероятность развития сонливости, в особенности в начале курса или в сочетании с алкоголем. При управлении автотранспортными средствами необходимо соблюдать осторожность.
Применение при беременности и лактации
Согласно инстуркции, Фенспирид во время беременности/лактации противопоказан.
Применение в детском возрасте
Терапия Фенспиридом противопоказана:
- сироп – до 2 лет;
- таблетки – до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
Комбинированного применения Фенспирида с препаратами, которые оказывают седативное действие, а также с алкоголем нужно избегать, что связано с вероятностью усиления седативного эффекта.
Аналоги
Аналогами Фенспирида являются: Эпистат, Эриспирус, Эреспал, Сиресп, Эладон, Феспален.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Фенспириде
Согласно немногочисленным отзывам, Фенспирид является эффективным препаратом. В некоторых случаях сообщают о развитии побочных реакций, их выраженность может быть снижена коррекцией режима дозирования.
Цена на Фенспирид в аптеках
Цена на Фенспирид неизвестна, поскольку препарат отсутствует в аптеках.
Примерная цена на аналоги: Сиресп (1 флакон 150 мл) – 155–230 р., Эпистат (1 флакон 150 мл) 133–194 р., Эреспал (1 флакон 150 или 250 мл) – 198–491 или 269–564 р. Замену лекарственного средства необходимо согласовывать с врачом!
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник
Содержание
Структурная формула
Русское название
Фенспирид
Латинское название вещества Фенспирид
Fenspiridum (род. Fenspiridi)
Химическое название
8-(2-Фенилэтил)-1-окса-3,8-диазаспиро[4,5]-декан-2-он (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C15H20N2O2
Фармакологическая группа вещества Фенспирид
- H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
5053-06-5
Фармакология
Фармакологическое действие — противовоспалительное, бронходилатирующее, антигистаминное, противоастматическое.
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы, является антагонистом медиаторов воспаления (серотонина, гистамина, брадикинина), оказывает папавериноподобное спазмолитическое действие. В высоких дозах уменьшает продукцию провоспалительных агентов (цитокинов, фактора некроза опухоли альфа, метаболитов арахидоновой кислоты, свободных радикалов), некоторые из которых оказывают бронхосуживающее действие. В экспериментальных исследованиях обнаружена вероятность проявления тератогенного эффекта (развитие «волчьей пасти»).
Хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 6 ч (таблетки) или 2,3 ч (сироп); T1/2 — 12 ч. Выводится в основном почками (90%) и кишечником (10%).
Применение вещества Фенспирид
Ринофарингит, ларингит, ринотрахеобронхит, отит, синусит, хронический бронхит с дыхательной недостаточностью, бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (поддерживающая терапия), респираторные нарушения при кори, коклюше, гриппе.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 14 лет (для таблеток).
Ограничения к применению
Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется в период кормления грудью.
Побочные действия вещества Фенспирид
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспепсия, боль в желудке, рвота.
Со стороны ЦНС: сонливость, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.
Аллергические реакции: очень редко — эритема, отек Квинке,
фиксированная пигментная эритема, сыпь, крапивница (обусловлена наличием в составе сиропа
парагидроксибензоата).
Передозировка
Симптомы: сонливость или возбуждение, тошнота, рвота, синусовая тахикардия.
Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций; необходим мониторинг ЭКГ.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Фенспирид
Сансет желтый S, входящий в состав сиропа в качестве красителя, может провоцировать развитие аллергических реакций, в т.ч. бронхоспазма (особенно у людей с повышенной чувствительностью к аспирину).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Сироп в виде прозрачной жидкости от бесцветного до желтого цвета, с апельсиновым или малиновым запахом; допускается наличие опалесценции.
| 1 мл | |
| фенспирида гидрохлорид | 2 мг |
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, калия сорбат, глицерол, натрия сахаринат, сахароза, ароматизатор апельсиновый или ароматизатор малиновый, лимонной кислоты моногидрат, вода очищенная.
150 мл — флаконы пластиковые темные (1) в комплекте с ложкой-дозатором или шприцем-дозатором — пачки картонные.
250 мл — флаконы пластиковые темные (1) в комплекте с ложкой-дозатором или шприцем-дозатором — пачки картонные.
Фенспирид проявляет противовоспалительную и антибронхоконстрикторную активность посредством уменьшения продукции ряда биологически активных веществ (цитокинов (особенно ФНОα), производных арахидоновой кислоты, свободных радикалов), играющих важную роль в развитии воспаления и бронхоспазма.
Ингибирование фенспиридом метаболизма арахидоновой кислоты потенцируется блокадой гистаминовых H1-рецепторов, т.к. гистамин стимулирует метаболизм арахидоновой кислоты с образованием простагландинов и лейкотриенов. Фенспирид блокирует α-адренорецепторы, стимулирование которых сопровождается увеличением секреции бронхиальных желез. Таким образом, фенспирид уменьшает действие ряда факторов, которые способствуют гиперсекреции провоспалительных факторов, развитию воспаления и обструкции бронхов.
Фенспирид также оказывает спазмолитическое действие.
Всасывание
После приема внутрь фенспирид хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 2.3±2.5 ч (от 0.5 до 8 ч).
Выведение
Т1/2 в среднем составляет 12 ч. Выводится преимущественно почками (90% принятой дозы) и менее 10% через кишечник.
Симптоматическая терапия заболеваний верхних и нижних отделов дыхательных путей:
— ринофарингит и ларингит;
— трахеобронхит;
— бронхит (на фоне хронической дыхательной недостаточности или без нее);
— бронхиальная астма (в составе комплексной терапии);
— респираторные явления (кашель, осиплость голоса, першение в горле) при кори, коклюше и гриппе;
— инфекционные заболевания дыхательных путей, сопровождающихся кашлем, когда показана стандартная антибиотикотерапия.
Отит и синусит различной этиологии, включая аллергический (как сезонного, так и постоянного характера).
Препарат принимают внутрь, перед едой.
Детям в возрасте от 2 лет препарат назначают из расчета 4 мг/кг/сут. Детям с массой тела до 10 кг — от 2 до 4 дозировочных ложек сиропа (10-20 мл)/сут, можно добавлять в бутылочку с питанием; детям с массой тела более 10 кг — от 6 до 12 дозировочных ложек сиропа (от 2 до 4 столовых ложек или 30-60 мл)/сут.
Взрослым назначают от 9 до 18 дозировочных ложек сиропа (от 3 до 6 столовых ложек или 45-90 мл)/сут.
1 ложка-дозатор (5 мл сиропа) содержит 10 мг фенспирида гидрохлорида и 3 г сахарозы.
1 столовая ложка (15 мл сиропа) содержит 30 мг фенспирида гидрохлорида и 9 г сахарозы.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Указанные ниже побочные эффекты приведены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде, в связи с отсутствием точных данных об их частоте отмечены как «частота неизвестна».
Со стороны ЦНС: редко — сонливость; частота неизвестна — головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — умеренная тахикардия, выраженность которой уменьшается при снижении дозы препарата.
Со стороны пищеварительной системы: часто — желудочно-кишечные расстройства, тошнота, боль в эпигастрии; частота неизвестна — диарея, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фиксированная пигментная эритема; частота неизвестна — кожный зуд.
Прочие: частота неизвестна — астения, повышенная усталость.
— непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 2 лет;
— повышенная чувствительность к фенспириду или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете (из-за присутствия сахарозы в составе препарата).
Применение препарата при беременности не рекомендуется.
Терапия фенспиридом не является основанием для прерывания наступившей беременности. Клинические данные о фетотоксическом действии фенспирида или его способности вызывать пороки развития в случае применения при беременности отсутствуют.
Не следует применять препарат Сиресп в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о способности фенспирида проникать в грудное молоко.
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 2 лет.
В состав сиропа Сиресп входят парабены (метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат), вследствие чего применение препарата может спровоцировать развитие аллергических реакций, в т.ч. отсроченных.
При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что сироп Сиресп содержит сахарозу (1 ложка-дозатор (5 мл сиропа) — 3 г сахарозы = 0.25 ХЕ).
В состав препарата входит краситель солнечный закат желтый (Е110), который может вызвать развитие аллергических реакций.
Входящий в состав препарата глицерол, может вызывать головную боль, расстройство желудка, диарею.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. во время применения препарата возможно развитие сонливости.
Симптомы: сонливость или возбуждение, тошнота, рвота, синусовая тахикардия.
Лечение: промывание желудка, мониторинг ЭКГ, поддержание жизненно важных функций организма.
Специальных исследований по взаимодействию фенспирида с другими лекарственными средствами не проводилось.
Из-за возможного усиления седативного эффекта при приеме блокаторов гистаминовых H1-рецепторов не рекомендуется применение препарата Сиресп в сочетании с лекарственными средствами, обладающими седативным действием, или совместно с этанолом.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
Химическое название
8-(2-Фенилэтил)-1-окса-3,8-диазаспиро[4,5]-декан-2-он
Обычно вещество находится в лек. средствах в виде гидрохлорида.
Химические свойства
Фенспирид — широко распространенное бронхорасширяющее средство. Чаще всего его применяют в составе комплексного лечения бронхиальной астмы и инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательных путей.
Фенспирида гидрохлорид, что это за вещество? Лекарственное средство чаще всего находится в составе различных препаратов в виде гидрохлорида. Молекулярная масса соединения = 260,3 грамма на моль. Фенспирида гидрохлорид выпускают в виде таблеток, покрытых оболочкой или сиропа для приема внутрь.
Фармакологическое действие
Бронходилатирующее, противовоспалительное, противоастматическое, антигистаминное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство является блокатором Н1-антигистаминных рецепторов, антагонистом специфических медиаторов воспаления. Фенспирида гидрохлорид угнетает выработку серотонина, брадикинина и гистамина. При использовании больших дозировок лекарства снижается интенсивность продукции свободных радикалов, цитокинов, метаболитов арахидоновой кислоты, фактора некроза опухоли альфа.
Препарат обладает сходным с папаверином спазмолитическим действием. В ходе экспериментальных исследований было обнаружено, что лекарство обладает тератогенным эффектом, может вызвать развитие «волчьей пасти«.
В желудочно-кишечном тракте Фенспирид хорошо и практически полностью всасывается. Максимальной своей концентрации достигает в течение 6 часов для таблетированной формы и 2,5 часов для лекарства в форме сиропа. Период полувыведения составляет порядка 12 часов. Выводится лекарство с помощью почек и в значительно меньшей мере – кишечника.
Показания к применению
Препарат назначают:
- для лечения ларингита, бронхита, ринофарингита, отита, синусита или ринотрахеобронхита;
- при бронхиальной астме в составе поддерживающей терапии;
- для устранения неприятных симптомов со стороны дыхательных путей при гриппе, кори или коклюше;
- при хроническом бронхите с дыхательной недостаточностью.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к приему:
- детям в возрасте до 14 лет (таблетированная форма);
- при аллергии на действующее вещество;
- беременным или кормящим женщинам.
Побочные действия
Во время лечения препаратом могут возникнуть:
- тошнота, болезненные ощущения в районе желудка, умеренная диспепсия;
- тахикардия, сонливость или возбуждение ЦНС.
Редко наблюдаются аллергические реакции на вещество: крапивница (сироп), эритема, сыпь и зуд, ангионевротический отек, пигментная эритема.
Фенспирид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство назначают внутрь, перорально. В зависимости от возраста и лекарственной формы режим дозирования может отличаться.
Инструкция на Фенспирид в таблетках
Взрослым обычно назначают по 80 мг средства, 2-3 раза в день. Таблетки принимают перед едой, запивая достаточным количеством жидкости. Продолжительность лечения зависит от рекомендаций лечащего врача.
Инструкция на Фенспирид в Виде сиропа
Суточная дозировка для взрослых составляет 80 мг действующего вещества. Как правило, это от 45 до 90 мг сиропа. Лекарство принимают трижды в день.
Для детей расчет суточной дозировки производится из соотношения 4 мг на один кг веса ребенка. Это означает, что детям, весом до 10 кг можно давать от 10 до 20 мг препарата в день. При необходимости сироп можно растворить в молоке или соке. Для детей весом от 10 кг суточная дозировка составляет от 30 до 60 мл. Курс лечения назначает врач.
Передозировка
При передозировке препаратом развиваются: тахикардия, тошнота, сильное возбуждение нервной системы, рвота. В качестве терапии назначают электрокардиограмму, промывание желудка, поддерживают работу жизненно необходимых систем и органов.
Взаимодействие
Данное вещество не рекомендуется сочетать с алкоголем. Это может привести к усилению побочных эффектов.
Условия продажи
Может потребоваться рецепт.
Условия хранения
Нет необходимости создавать специальные условия для хранения препарата. Лекарство желательно беречь от детей.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Лечение данным препаратом не способно заменить антибактериальную терапию, нельзя откладывать ее назначение.
Следует внимательно изучить инструкцию от производителя, особенно наличие в составе компонентов, которые могут вызвать аллергию. Например, в сиропы на основе Фенспирида часто добавляют краситель желтый Сансет, который может спровоцировать развитие у пациентов бронхоспазма.
Детям
Для детей лекарство назначают в виде сиропа, необходимо скорректировать дозировку в зависимости от веса ребенка.
С алкоголем
Препарат лучше не сочетать с алкоголем и средствами, содержащими этиловый спирт.
При беременности и лактации
Лекарственное средство не используют при лечении беременных женщин или кормящих мам.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Фенспирида)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее распространенные аналоги Фенспирида: Сиресп, Эладон, Эреспал, Фенспирида гидрохлорид, Эпистат, Эриспирус.
Отзывы
Некоторые отзывы о препаратах на основе Фенспирида:
- » … Сироп от кашля назначили моему ребенку, когда другие, стандартные лекарства не помогли. Несмотря на «химический состав» и обилие побочных реакций, описанных в инструкции, ребенку препарат очень помог. Сироп помог справиться не только с кашлем, но и с затяжным хроническим насморком. Побочных эффектов никаких не было»;
- » … После смены климата и места проживания я столкнулась с хроническим бронхитом, плавно перетекающим в воспаление легких. Врач назначил эти таблетки. Пропила половину курса и кашель с насморком исчезли бесследно. Однако, во время лечения у меня была сильная слабость, сонливость, болело за грудиной. После коррекции дозировки лечение стала переносить лучше»;
- «… Сироп давала своему 3-х летнему ребенку во время гриппа, чтобы устранить кашель и насморк. Однако, после нескольких дней приема препарата, общее состояние заметно ухудшилось, ребенок потерял сознание. Лечение продолжать не стали, эффекта никакого не заметили».
Цена Фенспирида, где купить
Цена Фенспирида гидрохлорида в таблетках Эреспал составляет порядка 350- 400 рублей за 30 таблеток, дозировкой 80 мг. Цена Фенспирида в виде сиропа – примерно 240- 300 рублей, за 150 мл флакон, дозировка 2 мг на 1 мл.
Источник
