Сиропы от кашля содержащие дхм
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 24 декабря 2015;
проверки требуют 22 правки.
Декстрометорфан (англ. Dextromethorphan), DXM — противокашлевое средство. Является оптическим изомером левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Используется в основном для замены кодеина в качестве подавителя кашля и для рекреационного употребления в качестве диссоциатива.
Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия. Начало действия — через 10—30 мин после приема, продолжительность — в течение 5—6 ч у взрослых и до 6—9 ч — у детей. В мозге блокирует обратный захват серотонина[2], активирует сигма рецепторы, блокирует открытые NMDA (N-метил-D-аспартат) каналы (ни один из этих эффектов не постоянен), что в дозах от 150 мг вызывает эффект опьянения.
В дополнение к подавлению кашля декстрометорфан применяется в медицине для диагностических целей и используется в различных случаях — от припадков до лечения героиномании и алкоголизма, некоторых хронических нейродегенеративных заболеваний. Они включают боковой амиотрофический склероз, Болезнь Крейтцфельдта — Якоба (прионовая энцефалопатия человека) и другие прионные заболевания. Декстрометорфан также используется для лечения задержки умственного развития, болезни Паркинсона, при лечении лёгочного и другого рака и для предотвращения отторжения тканей при трансплантации из-за (малоизученных) эффектов сигма лигандов на опухолевые клетки и иммунную систему.
В России DXM входит в состав сиропов от кашля Гликодин, Терасил-Д, Туссин Плюс, капсулы и таблетки Каффетин Колд, Гриппеккс.[источник не указан 1348 дней]
Синтез[править | править код]
Один из способов получения DXM состоит в метилировании 3-окси-N-метилморфинана[3].
Взаимодействие[править | править код]
Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин, сегидрин) при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор. В сочетании с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др) может вызвать серотониновый синдром и возможный последующий летальный исход. Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.
Некоторые ингибиторы CYP450, такие как хинидин, усиливают, а главным образом удлиняют его действие.
Показания[править | править код]
Декстрометорфан, наряду с кодеином, применяется при так называемом непродуктивном кашле: вызванным туберкулёзом легких, пневмонией, коклюшем и др.
Побочные действия[править | править код]
Сонливость, тошнота, головокружение.
Передозировка[править | править код]
При передозировке может проявляться (в зависимости от количества) сонливость, или, наоборот, возбуждение, нарушение координации движений (атаксия), гипотензия, тахикардия, гипертонус мышц, галлюцинации. Лечение: ИВЛ, симптоматическая терапия. Антидотом при отравлении является налоксон.
Противопоказания[править | править код]
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, бронхит, одновременный прием муколитических ЛС.С осторожностью. Нарушения функции печени, беременность (I триместр).
Рекреационное использование[править | править код]
Поскольку декстрометорфан в высоких дозах оказывает действие, подобное психоделическим и диссоциативным веществам и сходное в некотором роде с действием кетамина и фенциклидина, иногда его используют в рекреационных целях[4][5].
В некоторых случаях возможна психологическая зависимость. Физической зависимости декстрометорфан не вызывает[6].
Другие нестандартные использования[править | править код]
Есть мнение со времен публикации работы Уильяма Уайта[7] о том, что DXM способен снять некоторые симптомы абстинентного синдрома. Зарубежное психиатрическое сообщество рассматривает теорию о том, что подобно ибогаину, DXM может использоваться в психоделической терапии для предотвращения рецидивов на этапе долгосрочной (3-6 месяцев) терапии лечения опиоидной зависимости.
Группой исследователей было установлено, что блокировка NMDA-каналов в клетках поджелудочной железы приводит к блокировке повышения базального уровня инсулина в крови, однако функция временного повышения его уровня как реакция на высокий уровень глюкозы при этом не нарушается[8]. Это свойство, как считают исследователи, может помочь больным сахарным диабетом II типа, ранее вынужденным использовать метформин, повышать выработку инсулина без негативных последствий в виде гипогликемии.[9]
Законодательное регулирование[править | править код]
Входит в список III Перечня наркотических средств (список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации).
См. также[править | править код]
- Галлюциногены
- Психоделики
- Диссоциативы
- Кетамин
- Фенциклидин
- Диссоциативы
Примечания[править | править код]
- ↑ [www.blackwell-synergy.com/doi/abs/10.1111/j.1365-2885.2004.00608.x?cookieSet=1&journalCode=jvp Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration] (недоступная ссылка). Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. Архивировано 5 февраля 2012 года.
- ↑ Schwartz A. R., Pizon A. F., Brooks D. E. Dextromethorphan-induced serotonin syndrome. (англ.) // Clinical toxicology (Philadelphia, Pa.). — 2008. — Vol. 46, no. 8. — P. 771—773. — PMID 19238739. [исправить]
- ↑ Рубцов М. В., Байчиков А. Г. Синтетические химико-фармацевтические препараты. — М., 1971. — С. 233.
- ↑ DEXTROMETHORPHAN (Street Names: DXM, CCC, Triple C, Skittles, Robo, Poor Man’s PCP). DEA. Архивировано 21 июля 2011 года.
- ↑ Доклад Международного комитета по контролю над наркотиками, 2005 год // ООН, ISBN 92-1-448019-2, ISSN 0257-3768 стр 70 (82) «В Соединенных Штатах каждый одиннадцатый подросток злоупотребляет продаваемыми без рецепта средствами от кашля, активным компонентом которых является декстрометорфан (ДХМ)»
- ↑ Magarey, Jim Dextromethorphan. Poisons Information Monograph 179 (англ.). International Programme on Chemical Safety (1996). Дата обращения 12 ноября 2009. Архивировано 5 февраля 2012 года.
- ↑ Полная версия DXM FAQ Вильяма Вайта (недоступная ссылка). Архивировано 13 марта 2008 года.
- ↑ Jan Marquard, Silke Otter, Alena Welters, Alin Stirban, Annelie Fischer, Jan Eglinger, Diran Herebian, Olaf Kletke, Maša Skelin Klemen, Andraž Stožer, Stephan Wnendt, Lorenzo Piemonti, Martin Köhler, Jorge Ferrer, Bernard Thorens, Freimut Schliess, Marjan Slak Rupnik, Tim Heise, Per-Olof Berggren, Nikolaj Klöcker, Thomas Meissner, Ertan Mayatepek, Daniel Eberhard, Martin Kragl, Eckhard Lammert. Characterization of pancreatic NMDA receptors as possible drug targets for diabetes treatment (англ.) // Nature Medicine : journal. — 2015. — doi:10.1038/nm.3822.
- ↑ Diana Gitig. A common over-the-counter cough suppressant can boost insulin (англ.). Ars Technica (18 March 2015). Дата обращения 20 марта 2015.
Ссылки[править | править код]
- Общая информация о DXM
- Декстрометорфан // Лекарственные средства / М. Д. Машковский. — Справочник Машковского on-line.
Некоторые внешние ссылки в этой статье ведут на сайты, занесённые в спам-лист. Эти сайты могут нарушать авторские права, быть признаны неавторитетными источниками или по другим причинам быть запрещены в Википедии. Редакторам следует заменить такие ссылки ссылками на соответствующие правилам сайты или библиографическими ссылками на печатные источники либо удалить их (возможно, вместе с подтверждаемым ими содержимым). Список проблемных доменов
|
Источник
Сироп в виде жидкости желтого цвета со слабым фруктовым вкусом.
5 мл | |
декстрометорфана гидробромида моногидрат | 10 мг |
фенилэфрина гидрохлорид | 5 мг |
хлорфенамина малеат | 2 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, бронопол, натрия сахарината дигидрат, пропиленгликоль, левоментол, лимонной кислоты моногидрат, краситель хинолиновый желтый, ароматизатор фруктовый, вода.
60 мл — флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерным стаканчиком — пачки картонные.
100 мл — флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерным стаканчиком — пачки картонные.
Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами: оказывает противокашлевое, сосудосуживающее и противоаллергическое действие.
Декстрометорфан является противокашлевым средством, по силе действия близок к кодеину, повышает порог чувствительности кашлевого центра продолговатого мозга, подавляет сухой кашель (различной этиологии). Оказывает некоторое седативное действие. Не обладает обезболивающим, наркотическим и снотворным действием, не угнетает дыхательный центр. Начало действия — через 10-30 мин после приема; продолжительность — в течение 5-6 ч у взрослых и до 6-9 ч — у детей.
Фенилэфрин — альфа-адреномиметик, оказывает сосудосуживающее действие, способствует устранению заложенности носа, облегчает носовое дыхание.
Хлорфенамин — H1- рецепторов блокатор, оказывает противоаллергическое действие.
Исследования фармакокинетики не проводились.
- симптоматическая терапия сухого раздражающего кашля при «простуде», ОРЗ и других острых и хронических заболеваниях органов дыхания.
Внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая доза для взрослых — 5 — 7,5 мл сиропа 3-4 раза в сутки. Рекомендуемая доза для детей старше 6 лет — 2,5-3,5 мл сиропа 3-4 раза в сутки.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, апатия, повышенная возбудимость, чувство тревоги, эйфория, шум в ушах, нарушение координации движений, тремор, эпилептиформные судороги.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: усиление слюноотделения, тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, анорексия, повышение аппетита, боли в эпигастрии.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи, нефротоксичность (папиллярный некроз).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхообструкция.
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- эпилепсия;
- гипертиреоз;
- бронхиальная астма;
- пациенты, принимающие ингибиторы моноаминоксидазы (МАО);
- детский возраст до 6 лет;
- беременность и период лактации.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца; недавно перенесенный инфаркт миокарда; закрытоугольная глаукома; задержка мочи; гиперплазия предстательной железы.
Противопоказано при беременности и в период лактации.
Противопоказан детям до 6 лет. Рекомендуемая доза для детей старше 6 лет — 2,5-3,5 мл сиропа 3-4 раза в сутки.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола, в связи с тем, что декстрометорфан усиливает его действие.
Хлорфенамин может подавлять положительные кожные аллергические пробы, поэтому препарат следует отменить за несколько дней до проведения кожных тестов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: передозировка фенилэфрина может вызвать возбуждение, повышение артериального давления и нарушения ритма сердца. Передозировка декстрометорфана может вызвать возбуждение, головокружение, угнетение дыхания, нарушение сознания, снижение артериального давления, тахикардию, гипертонус мышц, атаксию, диспепсические расстройства.
Передозировка, обусловленная хлорфенамином: возбуждение, головокружение, нарушения сна, сухость во рту, задержку мочи.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, искусственная вентиляция легких. Специфический антидот для декстрометорфана — налоксон.
Декстрометорфан
Усиливает действие наркотических противокашлевьгх препаратов и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, транквилизаторы, нейролептики, антидепрессанты). Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, селегилин при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение артериального давления, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор.
Амиодарон, флуоксетин, хинидин ингибируя систему цитохрома Р450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.
Фенилэфрин
Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных ЛС (в т.ч. метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина). Гуанетидин в свою очередь, усиливает альфа-адреностмулирующую активность фенилэфрина. Ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.
На фоне одновременного приема резерпина возможно повышение артериального давления (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам).
Ингаляционные анестетики (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, мстоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.
Эргометрин, эрготамин, метилэргомстрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта. Снижает антиангинальный эффект нитратов.
Хлорфенамин
Ингибиторы МАО, фуразолидон повышают риск развития гипертонического криза, возбуждения, гиперпирексии.
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
Без рецепта.
Источник
Декстрометорфан (англ. Dextromethorphan), DXM — противокашлевое средство. Является синтетическим аналогом морфина аналогичный леворфанолу (levorphanol), однако не имеет опиатных эффектов. Используется в основном для замены кодеина в качестве подавителя кашля.
Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия. Начало действия — через 10-30 мин после приема, продолжительность — в течение 5-6 ч у взрослых и до 6-9 ч — у детей. В мозге блокирует обратный захват дофамина, активирует сигма-рецепторы, блокирует открытые NMDA (N-methyl-D-aspartat) каналы (ни один из этих эффектов не постоянен). В дополнение к подавлению кашля декстрометорфан применяется в медицине для диагностических целей и может быть полезен в различных случаях — от припадков до лечения героиномании, некоторых хронических нейродегенеративных заболеваний. Они включают боковой амиотрофический склероз (ALS) (болезнь Шарко). Заболевание «бешеной коровы» (и другие прионные заболевания).
Декстрометорфан также использовался для лечения задержки умственного развития, болезни Паркинсона, при лечении легочного и другого рака и для предотвращения отторжения тканей при трансплантации из-за (плохо понятых) эффектов сигма лигандов на опухолевые клетки и иммунную систему.
В России DXM входит в состав сиропов от кашля Гликодин и Туссин Плюс.
Взаимодействие Править
Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин) при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор. В сочетании с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин, имован и др) может взывать серотониновый синдром и возможный последующий летальный исход. Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.
Побочные действия Править
Сонливость, тошнота, головокружение. Симптомы: возбуждение, головокружение, снижение АД, тахикардия, гипертонус мышц, атаксия. Лечение: ИВЛ, симптоматические ЛС.
При передозировке может проявляться (в зависимости от количества) сонливость, или, наоборот, возбуждение, нарушение координации, психики. Антидот при передозировке — налоксон, может применяться при передозировке в 100 и более раз.
Противопоказания Править
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, бронхит, одновременный прием муколитических ЛС.C осторожностью. Нарушения функции печени, беременность (I триместр).
История DXM Править
1958 — DXM одобрен Управлением по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами (FDA — Food and Drug Administration) для продажи в качестве средства от кашля.
1960-ые — 1970-ые — Таблетки, содержащие DXM, продаются под фирменным знаком «Romilar». «Romilar» был предложен как замена для кодеина, использующегося раннее как средство от кашля, чтобы предотвратить его использование как наркотического средства.
1973 — «Romilar» (таблетки содержащие DXM) сняты с продажи после многократных случаев использования их в качестве наркотического средства.
1977 — «Romilar» в виде таблеток заменен сиропами от кашля содержащими DXM. Это было разработанно специально, чтобы предотвратить использование его в качестве наркотического средства.
1990—2008 — Использование DXM в качестве наркотика продолжается. Множество смертельных случаев было зарегистрировано после использования DXM, хотя большинство их было результатом употребления конкретных сиропов («Coricidin» и «Cold») в большом количестве, так как они сочетают в своем составе DXM вместе с другими химическими веществами, которые становятся опасными при больших дозах.
Рекреативное использование Править
Поскольку декстрометорфан в высоких дозах оказывает диссоциативное действие, сходное в некотором роде с действием кетамина и фенциклидина, иногда его используют в рекреативных целях.
В некоторых случаях возможна психологическая зависимость. Физической зависимости декстрометорфан не вызывает.
Законодательное регулирование Править
Входит в список III Перечня наркотических средств (список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации).
Источники Править
- https://www.narcozona.ru/dxm.html
Ссылки Править
- Общая информация о ДХМ
de:Dextromethorphan
en:Dextromethorphan
es:Dextrometorfano
et:Dekstrometorfaan
fi:Dekstrometorfaani
fr:Dextrométhorphane
hu:Dextrometorfán
ja:デキストロメトルファン
nl:Dextromethorfan
pl:Dekstrometorfan
sv:Dextrometorfan
zh:右美沙芬
Материалы сообщества доступны в соответствии с условиями лицензии CC-BY-SA
, если не указано иное.
Источник