Таблетки от кашля 3 таблетки в упаковке
Капсулы | 1 капс. |
азитромицин | 500 мг |
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Микроорганизмы | МИК, мг/л | |
Чувствительные | Устойчивые | |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 | > 2 |
Staphylococcus spp. групп A, В, C, G | ≤ 0.25 | > 0.5 |
Streptococcus pneumoniae | ≤ 0.25 | > 0.5 |
Haemophilus influenzae | ≤0.12 | > 4 |
Moraxella catarrhalis | ≤ 0.5 | > 0.5 |
Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0.25 | > 0.5 |
Чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
анаэробы:
группа Bacteroides fragilis.
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г — 37% (эффект «первого прохождения» через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г — 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) — 2-3 ч.
Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Vd — 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%.
Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч.
Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% — почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику Cmax увеличивается (на 31%), AUС не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
- инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
- инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).
Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза — 1.5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза — 6.0 г.
При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: вагинит, кандидоз.
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
- грудное вскармливание;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
- гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.
С осторожностью
- умеренные нарушения функции печени и почек;
- при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
- при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.
Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять при умеренных нарушениях функции печени.
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.
Противопоказание для данной лекарственной формы — детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг.
Назначают взрослым (включая пожилых людей)
В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.
После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.
При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
Три года назад я заболел на острый бронхит. Тогда мой участковый врач назначил мне какой-то антибиотик, в упаковке которого было всего 3 таблетки. Я пропил курс и быстро излечился. Теперь опять промерз на работе и уже более 4 дней кашляю и имею температуру, но никак не могу вспомнить название этого антибиотика. Что это был за препарат?
Наиболее вероятно, что когда речь идет о названии антибиотика с тремя таблетками в упаковке, то имеется в виду препарат азитромицина. Он относится к группе макролидных антибактериальных средств, очень часто используется при бактериальных заболеваниях дыхательных путей и выпускается по 3 таблетки в одной упаковке.
Азитромицин – формы выпуска
Такая форма выпуска медикамента обусловлена тем, что этого обычно достаточно для проведения одного курса успешного лечения большинства инфекций респираторного тракта (кроме пневмонии).
Азитромицин уникален тем, что его достаточно применять только один раз в сутки независимо от пищи. Он накапливается в респираторном эпителии, где его эффективная концентрация сохраняется еще 3 сутки после последнего приема.
Сегодня Азитромицин выпускается под различными торговыми названиями, среди которых можно выделить следующие:
- «Азибиот»;
- «Азивок»;
- «Азимед»;
- «Азином»;
- «Азипол»;
- «Азитрал»;
- «Азитро Сандоз»;
- «Азитрокс»;
- «Затрин»;
- «Зиромицин»;
- «Зитролекс»;
- «Зитрокс»;
- «Сумамед»;
- «Хемомицин».
Однако, не следует спешить с самостоятельным приемом таблеток антибиотика. Значительная часть заболеваний респираторного тракта обусловлена не бактериальной, а вирусной флорой. Прием в таких ситуациях Азитромицина абсолютно не показан, поскольку препарат не дает необходимого результата.
Только врач, собрав достаточное количество информации с анамнеза больного, рассмотрев результаты лабораторных анализов может принять квалифицированное решение о назначении того или иного антибактериального средства. Доказано, что не контролированный самостоятельный прием антибиотиков гораздо чаще приводит к развитию побочных действий.
В данном случае недостаточно данных, чтобы иметь основания для назначения Азитромицина.
Обязательно необходимо сдать общий анализ крови, в котором при бактериальной этиологии процесса можно обнаружить рост количества лейкоцитов за счет фракции нейтрофилов и «юных» клеток.
В обязательном порядке пациенты с кашлем и температурой направляются на рентгенологическое исследование органов грудной полости. Это проводится, чтобы исключить возможность развития пневмонии или туберкулеза.
Наиболее точным методом определения возбудителя, который стал причиной возникновения инфекционного процесса, является бактериологическое исследование. Его проведение позволяет точно установить тип и штамм микроба, а также показывает, какие антибактериальные средства будут наиболее эффективными против него.
Характеристики Азитромицина будет рассмотрено на примере «Азитрокса»
Фармакологические особенности Азитрокса
Азитрокс относится к бактериостатическим препаратам. Его молекулы способны проникать в источник воспаления, где они блокируют деятельность субъединицы рибосомы микробов. Этим они делают невозможным дальнейший синтез белка и размножения патогенных возбудителей. Одновременно снижается стойкость бактерий к специфическим защитным реакциям иммунитета пациента.
Спектра действия Азитрокса включает в себя большинство возбудителей бактериального воспаления нижних и верхних дыхательных путей.
Уникальные свойства медикамента хорошо проявляются в фармакодинамике. Азитрокс выпускается исключительно в форме таблеток для перорального применения. В просвете кишечника его частицы практически полностью быстро всасываются.
Медикамент очень хорошо накапливается в респираторном эпителии и альвеолоцитах легких, где его концентрация в несколько десятков раз превышает аналогичный показатель в плазме крови.
Препарат метаболизируется в печени, а также частично элиминируется из организма путем почечной фильтрации. Однако, благодаря способности накапливания Азитрокс сохраняет антимикробное действие еще 3 дня после момента приема последней таблетки.
Правила приема антибактериальных медикаментов
При назначении Азитрокса нужно соблюдать несколько простых правил приема антибактериальных средств. Употребление таблетки антибиотика должно происходить каждый день в одно и то же время суток. Это проводится для того, что поддержать концентрацию препарата в стабильном количестве в плазме крови.
Если был пропущен прием Азитрокса, то нужно его провести как можно быстрее, а далее продолжить терапию в обычном режиме.
Лучше всего запивать таблетку антибиотика стаканом обычной воды. Если пациент использует газировку, молочные продукты (кефир, йогурт), соки (особенно цитрусовых фруктов), то это может влиять на процесс всасывания молекул Азитрокса, и понижать его показатели биодоступности. Принимать вместе с таблеткой медикамента алкогольные напитки категорически запрещено.
Курс лечения Азитроксом длится не менее 3 дней. Обычно этого достаточно для большинства случаев применения препарата. После завершения этого срока необходимо провести оценку эффективности проводимого лечения. Для этого обращают внимание на регресс симптоматики болезни и изменения лабораторных показателей. При пневмонии также необходимо повторить рентгенографию, чтобы оценить снижение инфильтрации тканей легких.
Иногда при приеме Азитрокса развиваются побочные эффекты. Если пациент их замечает, то необходимо как можно быстрее сообщить об этом лечащему врачу. Зависимо от тяжести симптоматики он принимает решение о том, нужно ли продолжать терапию препаратом, или необходимо отменить антибиотик.
Показания к применению Азитрокса
Азитрокс используется при бактериальных инфекционных процессах. В инструкции его применение показано при:
- бронхитах;
- трахеитах;
- отитах;
- синуситах;
- фарингитах;
- ларингитах;
- тонзиллитах;
- внебольничных пневмониях;
- хламидиозном поражении мочеполовой системы;
- бактерийных инфекциях мягких тканей и кожи;
- для профилактики осложнений при оперативных вмешательствах в торакальной хирургии и отоларингологии.
Побочные эффекты при применении Азитрокса
Азитрокс считается безопасным медикаментом для лечения бактериальных патологий у различных групп пациентов. Однако, даже при его приеме, отмечено появление не желаемых симптомов:
- функциональные нарушения работы органов пищеварительной системы с развитием тошноты, ощущения тяжести в животе, болезненных ощущений, резким снижением аппетита, диареей, рвотой;
- тахиаритмии у больных с врожденной склонностью к нарушениям ритма;
- отягощение сердечной недостаточности у некомпенсированных пациентов;
- временное повышение ферментов цитолиза гепатоцитов, а также билирубина с симптоматикой желтухи;
- фульминантное развитие токсического гепатита с функциональной недостаточностью этого органа;
- аллергические реакции различной степени выраженности и тяжести;
- нарушение зрения, развитие шума в ушах;
- повышенная чувствительность к солнечному свету (фотосенсибилизация);
- ощущение сердцебиения, тяжести в грудной клетке, развитие одышки при физических нагрузках;
- нервная лабильность, возбужденность;
- нарушение сна.
Не стоит назначать Азитрокс одновременно с препаратами для миастении. Описано случаи снижения их эффективности, что приводило к прогрессированию симптоматики заболевания. С осторожностью необходимо подходить к назначению медикамента при функциональной недостаточности печени или почек. В этой ситуации необходим ежедневный мониторинг их состояния, чтобы избежать возможного развития их основной патологии.
Также желательно проводить регулярные измерения концентрации препарата в плазме крови.
Не стоит особо пугаться долгого списка возможных побочных эффектов. Он составлен на основе многолетнего наблюдения за пациентами, которые принимали азитромицин. При этом, частота не желаемых симптомов остается на довольно низком уровне.
Особенности приема Азитрокса у различных категорий пациентов
При беременности молекулы медикамента хорошо проходят через плацентарный барьер и их можно выявить в кровотоке плода. При этом нет данных о токсическом действии антибиотика на ребенка. Поэтому препарат разрешено назначать при бактериальных патологиях в период беременности и лактации у женщин. Это подтверждено также авторитетной американской организацией FDA, которая регламентирует применение антибиотиков в США.
Препараты азитромицина также разрешено использовать уже с первого года жизни ребенка, поскольку они не имеют какого-либо токсического действия на его организм. Особенно это важно в ситуациях, когда есть данные об аллергических реакциях на бета-лактамные препараты (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы). В таком случае Азитрокс остается единственным верным вариантом.
Нет также информации о каких либо особенностях метаболизма препарата у людей старшего возраста. Прием Азитрокса, если нет сопутствующей патологии сердечнососудистой, почечной или печеночной патологии, не сопровождается учащением побочных эффектов.
Отдельный вопрос — возможность приема комбинации антибактериальных средств с Азитроксом. Наиболее эффективной считается одновременное применение препарата азитромицина с антибиотиком цефалоспорина третьего поколения (преимущественно речь идет о цефтриаксоне). Эта комбинация зафиксирована в стратегии терапии внебольничной пневмонии, при неэффективности отдельного приема медикаментов, или при наличии факторов тяжелого течения заболевания.
В некоторых случаях возможно совместный прием фторхинолонов с Азитроксом при лечении бактериальных заболеваний органов дыхательной системы.
Инструкция по использованию медикамента
Азитрокс выпускается в форме таблеток по 250, 500 мг и сиропа для перорального применения. В подавляющем большинстве случаев достаточно приема одной таблетки один раз в сутки. Прием пищи не влияет на всасывания антибактериального средства, однако, в целях предосторожности в инструкции указано, что желательно принимать Азитрокс не ранее 2 часов после или 30 минут до пищи.
Длительность курса большинства бактериальных патологий респираторной системы составляет 3 дня. Исключением здесь есть внебольничная пневмония, лечение которой медикаментом проводится от 5 до 14 суток, зависимо от индивидуального течения заболевания.
Таблетированные формы Азитрокса рекомендовано использовать у детей старше 8 лет. До этого возраста желательно отдавать преимущество суспензии. Она хороша тем, что позволяет подобрать индивидуальную дозу антибактериального средства для ребенка, исходя из его возраста, массы тела и патологии. Расчет количества препарата необходимо проводить исходя из соотношения 10 мг на 1 кг в сутки.
При начальной форме болезни Лайма можно увеличивать дозировку препарата в два раза. Длительность терапии Азитроксом в таком случае составляет не менее 5-7 суток.
Источник