Таблетки от кашля с азитромицин
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей в составе комплексной терапии назначаются антибактериальные препараты. Антибиотик Азитромицин при кашле быстро снимает воспалительный процесс на слизистой оболочке органов дыхания. Относится к группе макролидов нового поколения, терапевтическое действие проявляется через 2 часа после приема.
Спектр показаний к использованию Азитромицина
Активное вещество подавляет выработку белка клетками патогенных микроорганизмов, замедляет размножение бактерий. Перед назначением препарата проводится посев мокроты с целью уточнения вида возбудителя заболевания, т.к. некоторые группы микроорганизмов проявляют устойчивость.
После приема препарата наблюдаются высокие концентрации действующего вещества в бронхах, лекарственное средство назначается от кашля при инфекционно-воспалительных заболеваниях:
- острый бронхит;
- хроническое прогрессирующее воспаление в бронхах;
- поражение легочной ткани (в т.ч атипичная пневмония);
- инфекции ЛОР-органов.
Антибиотик используется при сухом или влажном сильном кашле, сопровождающемся одышкой, симптомами интоксикации, лихорадочным состоянием.
Лекарственное средство характеризуется продолжительным периодом полувыведения, благодаря чему сокращается длительность курса антибиотикотерапии.
Противопоказания
Кашель нельзя лечить Азитромицином при индивидуальной непереносимости препарата, тяжелых функциональных нарушениях печени и почек. Антибиотик не применяется при кашле аллергической и вирусной этиологии.
Применение ограничено при аритмии, беременности и лактации (лекарственное средство назначается с осторожностью в случаях крайней необходимости). Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Существуют возрастные ограничения в зависимости от формы выпуска.
Состав препарата и форма выпуска
Лекарственное средство выпускается несколькими российскими фармацевтическими компаниями. Активным веществом препарата является азитромицин.
Существуют следующие формы антибиотика:
- таблетки по 125, 250 и 500 мг;
- капсулы по 250 и 500 мг;
- порошок для приготовления суспензии по 100 или 200 мг в 5 мл (для детей старше 6 месяцев при весе более 5 кг);
- лиофилизат для приготовления инфузионного раствора по 500 мг во флаконе.
Раствор для инфузий используется в условиях стационара при тяжелых формах инфекций (для взрослых старше 18 лет).
При выборе таблеток от кашля следует учитывать возрастные ограничения — данная форма назначается взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг. Те же ограничения присутствуют у капсул.
Инструкция по применению
В зависимости от заболевания, возраста и формы выпуска, антибиотик Азитромицин принимается в различной дозировке, которая определяется врачом.
При лечении учитывается совместимость с другими лекарствами:
- Препарат несовместим с эрготамином и дигидроэрготамином (из-за усиления токсического эффекта), Гепарином.
- Противокислотные препараты снижают концентрацию действующего вещества антибиотика в крови.
- Азитромицин, принимаемый одновременно с Варфарином, усиливает антикоагулянтное действие последнего, влияет на свертываемость крови.
- Совместный прием с терфенадином может увеличивать вероятность сердечно-сосудистых осложнений.
- Антибиотик замедляет выведение Циклосерина, Фелодипина, Метилпреднидазола.
Лекарственное средство принимается при согласовании лечения с врачом, в аптеках отпускается по рецепту.
Какие особенности приема Азитромицина
Все формы для приема внутрь не рекомендуется совмещать с пищей, это влияет на всасываемость действующего вещества. Антибиотик рекомендуется принимать за 1 час до еды или через 2 часа после приема пищи.
При лечении воспаления дыхательных путей и бронхита Азитромицином прием лекарства осуществляется 1 раз в сутки.
Правила приема взрослым
Азитромицин при кашле у взрослых необходимо принимать в одно и то же время суток, лекарство запивается водой. Пропущенную таблетку (капсулу) следует принять как можно быстрее. Нарушение интервала может повлиять на эффективность лечения.
Антибиотик нельзя совмещать с приемом алкогольных напитков, т.к. при взаимодействии терапевтический эффект препарата снижается.
Азитромицин от кашля может назначаться в разных вариантах дозировки: одинаковое количество вещества в течение 3 дней или со снижением дозировки после первого дня лечения (в течение 5 суток).
Применение в педиатрии
Препарат используется в педиатрии при затяжном кашле бактериологической природы, воспалении легких. Педиатр назначает обследование для уточнения диагноза и подтверждения целесообразности приема антибиотика.
Суспензия для приема внутрь предназначена для детей младше 12 лет. Препарат комплектуется шприцем для точного дозирования в соответствии с массой тела. Готовится непосредственно перед первым приемом. Во флакон с порошком добавляется остывшая кипяченая вода в требуемом количестве (согласно инструкции), содержимое тщательно взбалтывается. Готовый раствор хранится не более 5 дней.
Из-за добавления подсластителя суспензию нельзя принимать при нарушенном обмене сахаразы/изомальтазы, чувствительности к фруктозе, глюкозо-галактозной недостаточности.
Для детей старше 12 лет удобнее использовать таблетки или капсулы.
Побочные эффекты
Препарат характеризуется быстрым наступлением терапевтического эффекта, в большинстве случаев не требует продолжительного лечения, поэтому побочные эффекты развиваются редко.
Препарат с осторожностью назначается при функциональных нарушениях поджелудочной железы, почек и печени средней тяжести, т.к. в результате лечения могут измениться лабораторные показатели, ухудшиться течение заболеваний.
Возможно развитие следующих состояний:
- головокружение, головная боль, сонливость, невроз;
- нефрит, панкреатит, печеночная или почечная недостаточность, желтуха;
- тошнота, рвота, расстройства стула, метеоризм;
- нарушение слуха и восприятия вкуса;
- кандидоз слизистых оболочек, присоединение грибковой инфекции;
- боли в суставах;
- аллергические реакции (зуд, сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм).
Возможны нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (изменение сердечного ритма, боль в грудной клетке).
При лечении Азитромицином может усиливаться чувствительность к ультрафиолету, повышаться количество эозинофилов в крови.
При передозировке возрастает выраженность побочных явлений. В данном случае необходимо промывание желудка, прием сорбента. При необходимости проводится симптоматическая терапия.
Отзывы об Азитромицине
Георгий Степанович, инфекционист, Ставрополь: «Азитромицин при кашле при отсутствии осложнений заболевания является эффективным средством. Иногда вызывает дисбактериоз кишечника, однако побочные эффекты наблюдаются редко. Удобен в использовании, т.к. принимается 1 раз в день. В некоторых случаях лечение может не дать положительного результата из-за устойчивости ряда микроорганизмов. Если после принятия Азитромицина усилился кашель, это сигнализирует о неправильном подборе лекарственного средства, следует провести диагностику мокроты».
Дарья Андреевна, педиатр, Москва: «Для маленьких детей может назначаться суспензия. Дозировка рассчитывается по весу. Если ребенок срыгнул или выплюнул лекарство сразу после приема, можно дать препарат повторно через 10-15 минут. Необходимо следить за реакцией детского организма. Назначение антибиотиков детям производится при неэффективности других препаратов или риске развития осложнений на фоне воспалительного процесса. При нарушениях печени и почек Азитромицин не назначается, подбираются другие лекарственные средства».
Маргарита, 38 лет, Рыбинск: «В прошлом году была обнаружена правосторонняя пневмония. Из-за отсутствия своевременного лечения воспалительный процесс требовал комплексного лечения, была назначена комбинация инъекций цефалоспоринов с приемом Азитромицина. Через 10 дней был проведен контрольный рентген, показавший отсутствие признаков заболевания. Антибиотик назначался сыну при бронхите, быстро снял симптомы болезни, устранил кашель. Препарат имеет низкую стоимость, но цена отличается в зависимости от производителя».
Михаил, 42 года, Петрозаводск: «Некоторое время назад появились симптомы простуды. Насморк сначала не вызывал тревоги, но спустя неделю становилось только хуже. Воспалительный процесс перешел в нижний отдел дыхательных путей. Появился кашель. Сиропы и растирания не помогали, ночью приступы становились сильнее, иногда слышались хрипы. Врач назначил прием Азитромицина в течение 3 дней. Облегчение наступило через пару часов, стало легче дышать, исчезло недомогание. Кашель полностью исчез на следующие сутки. Через неделю после начала лечения был здоров».
Источник
| Капсулы | 1 капс. |
| азитромицин | 500 мг |
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
| Микроорганизмы | МИК, мг/л | |
| Чувствительные | Устойчивые | |
| Staphylococcus spp. | ≤ 1 | > 2 |
| Staphylococcus spp. групп A, В, C, G | ≤ 0.25 | > 0.5 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 0.25 | > 0.5 |
| Haemophilus influenzae | ≤0.12 | > 4 |
| Moraxella catarrhalis | ≤ 0.5 | > 0.5 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0.25 | > 0.5 |
Чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
анаэробы:
группа Bacteroides fragilis.
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г — 37% (эффект «первого прохождения» через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г — 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) — 2-3 ч.
Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Vd — 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%.
Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч.
Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% — почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику Cmax увеличивается (на 31%), AUС не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
- инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
- инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).
Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза — 1.5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза — 6.0 г.
При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: вагинит, кандидоз.
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
- грудное вскармливание;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
- гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.
С осторожностью
- умеренные нарушения функции печени и почек;
- при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
- при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.
Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять при умеренных нарушениях функции печени.
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.
Противопоказание для данной лекарственной формы — детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг.
Назначают взрослым (включая пожилых людей)
В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.
После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.
При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
