Декстрометорфан в сиропе от кашля

Химическое название

(+)-3-метокси-17-метил-(9α,13α,14α)-морфинан

Химические свойства

Декстрометорфан, что это такое? Данное химическое соединение представляет собой противокашлевое средство, оптический левовращающий изомер меторфана. Несмотря на свое сходство с морфином, средство не обладает опиатными эффектами.

Обычно в составе лекарственных средств вещество находится в виде декстрометорфана гидробромида. Это белые кристаллы, горькие на вкус, не обладающие специфическим запахом. Молекулярная масса соединения = 370,3 грамма на моль. Оно хорошо растворяется в хлороформе, хуже – в воде и эфире. Одним из основных способов получения Декстрометорфана является метилирование 3-окси-N-метилморфинана.

Вещество чаще всего используют в комбинации с прочими лекарствами в качестве замены кодеина. Также широко распространено рекреационное употребление препарата в качестве диссоциатива. Также в медицине средство используют для проведения диагностики, лечения припадков, алкоголизма, некоторых нейродегенеративных заболеваний и зависимости от героина. Иногда лекарство применяют для лечения задержки умственного развития у детей, болезни Паркинсона, при раке легких и трансплантации.

В связи с тем, что Декстрометорфан в высоких дозировках может оказывать действие, сходное с диссоциативными и психоделическими веществами (схожее с фенциклидином и кетамином) его применяют в рекреационных целях. Вещество может вызвать психологическую зависимость.

Также ведутся исследования способности лекарства блокировать NMDA-каналы в клетках поджелудочной железы и приводить к блокировке роста базального уровня инсулина. Данное свойство можно использовать, чтобы помочь больным сахарным диабетом 2 типа, которые раньше были вынуждены принимать метформин. Возможно, препарат способен повышать интенсивность выработки инсулина, не приводя к негативным последствиям, а именно – гипогликемии.

На территории РФ данное химическое соединение входит в список 3-го перечня наркотических средств, оборот которых ограничен государством. Чаще всего лекарство можно увидеть в составе сиропов от кашля, капсул для приема внутрь или таблеток.

Фармакологическое действие

Подавляет активность кашлевого центра.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Декстрометорфана гидробромид после проникновения в системный кровоток воздействует непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозгу, снижая порог чувствительности центра к внешним раздражителям и предотвращая сухой кашель. При использовании вещества в терапевтических дозах, оно не обладает анальгезирующим, снотворным или наркотическим эффектами.

После приема внутрь лекарство начинает действовать в течение 10 минут – получаса. Продолжительность действия составляет от 5 до 9 часов (дети). В головном мозгу вещество также оказывает влияние на процессы обратного захвата серотонина и активизирует сигма рецепторы. Средство способно блокировать N-метил-D-аспартат каналы при использовании дозировок более 150 мг.

Абсолютная биологическая доступность средства составляет 11%. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени, с участием системы цитохрома Р450 (в основном CYP2D6, менее выражено CYP3A4 и CYP3A5). Выводятся метаболиты из плазмы крови с помощью почек в течение 1,4 — 4 часов.

Показания к применению

Декстрометорфан назначают для лечения сухого кашля различного происхождения в сочетании с прочими противопростудными и противокашлевыми препаратами.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • пациентам с аллергией на данное вещество;
  • при бронхиальной астме;
  • больным бронхитом;
  • в сочетании с муколитическими лекарствами.

Осторожность рекомендуется соблюдать при печеночной недостаточности, беременным женщинам в первые 3 месяца.

Побочные действия

Обычно при использовании терапевтических дозировок лекарства побочные эффекты не проявляются. Тем не менее, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента могут проявиться: тошнота, слабость, сонливость и головокружение.

Декстрометорфан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и тяжести заболевания препарат могут назначить в различной дозировке.

Как правило, для взрослых и детей от 12 лет суточная дозировка = 60 мг. Лекарство распределяют на 4 приема в день. Для детей от 6 лет необходима коррекция дозировки (30 мг в сутки по 7,5 мг за один прием).

Передозировка

В зависимости от принятой дозы могут проявляться различные побочные реакции. Наблюдаются: сонливость или сильное психомоторное возбуждение, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, галлюцинации, непроизвольные движения мышцами, тошнота.

В качестве лечения показано: ИВЛ, симптоматическая терапия, введение налоксона в качестве антидота.

Взаимодействие

При сочетании препарата с ингибиторами МАО (селегилином, фуразолидоном, прокарбазином) может возникнуть коллапс, головокружение, адренергический криз, рост артериального давления, возбуждение, тошнота, кровотечения внутричерепные, тремор и спазмы, вплоть до летаргии и комы.

Одновременный прием средства и трициклических антидепрессантов чреват развитием серотонинового синдрома и летального исхода.

Под действием средств, ингибирующих систему цитохрома Р450 (хинидина, амиодарона, флуоксетина и т.д.) может повыситься концентрация Декстрометорфана в крови, удлиниться время его действия на организм.

Вдыхание табачного дыма приводит к повышению секреции желез, что крайне нежелательно на фоне угнетения кашлевого рефлекса, происходящего под действием препарата.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Условия хранения стандартные, обычно зависят от лекарственной формы и производителя.

Детям

Вещество можно назначать детям от 6 лет. В таком возрасте необходимо скорректировать дозировку препарата. Для детей от 12 лет используется взрослая дозировка.

Читайте также:  Фарингосепт при каком кашле принимать

При беременности и лактации

Особую осторожность необходимо соблюдать женщинам в 1 триместре беременности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Вещество в комбинации с парацетамолом входит в состав препаратов: Падевикс, Гриппостад Гуд Найт, Фервекс от сухого кашля (+ аскорбиновая кислота), Гриппекс (+ псевдоэфедрин).

В сочетании с хлорфенамином, парацетамолом и псевдоэфедрином средство находится в лекарствах: Тайленол от простуды, Тайленол детский от простуды, Мульсинекс.

Также Декстрометорфан входит в состав капсул Тофф плюс (+ парацетамол + хлорфенамин + фенилэфрин), сиропа Гликодин (+ левоментол + терпингидрат), Алекс Плюс, Каффетин Колд, Терасил-Д, Туссин Плюс (гвайфенезин).

Отзывы

Отзывов об использовании средства по показаниям мало, однако, все положительные. При соблюдении терапевтических дозировок лекарства побочные эффекты, как правило, не проявляются.

Цена Декстрометорфана, где купить

Купить таблетки Гриппекс можно примерно за 400 рублей упаковка по 12 таблеток. Стоимость сиропа от кашля Гликодин составляет 80-130 рублей, за флакон, емкостью 100 мл.

Источник

В статье рассмотрим препараты, содержащие декстрометорфан.

Декстрометорфана гидробромид является лекарственным веществом, применяемым для терапии непродуктивного кашля. Воздействие этого компонента обусловлено тем, что он уменьшает порог чувствительности центров продолговатого мозга. Благодаря этому, импульсы, которые идут от рецепторов, не вызывают соответствующего рефлекса.

Лекарственные препараты, содержащие декстрометорфан, в отличие от противокашлевых медикаментов на основе кодеина и этилморфина, дыхательный центр, который располагается в продолговатом мозге, не угнетают.

эффективные противопростудные препараты

О препаратах подробнее

Этот фармацевтический компонент входит в состав медицинских препаратов, которые применяются для терапии сухого кашля. Это «Алекс плюс» наряду с «Гликодином», «Гриппексом», «Колдрекс найтом», «Туссином плюс» и другими. Именно содержащие декстрометорфан препараты успешно применяются в целях уменьшения сухого кашля. Далее узнаем, в каких случаях подходят для лечения средства с этим веществом.

Показания

Эффективные противопростудные препараты с указанным веществом применяют преимущественно при наличии у пациентов непродуктивного кашля, который может быть вызван туберкулезом, коклюшем, пневмонией и проч. Далее рассмотрим лекарственные средства, которые включают в себя декстрометорфан и успели заслужить одобрение со стороны специалистов, подробнее.

Сиропы от кашля «Гликодин»

Этот недорогой сироп от кашля обладает отхаркивающим и противокашлевым эффектом. Основным действующим веществом его выступает декстрометорфан. Благодаря наличию этого ингредиента, угнетается возбудимость кашлевых центров и подавляется соответствующий рефлекс. Наркотического (в случае дозированного употребления), снотворного и болеутоляющего воздействия препарат не оказывает. Проявление результата происходит спустя десять-тридцать минут после приема, а длительность эффекта составляет от пяти до шести часов у взрослых и до девяти — у детей.

декстрометорфан содержащие препараты

Помимо прочего, этот медикамент обладает отхаркивающим эффектом, увеличивает секреторные функции эпителиальных желез дыхательных протоков и объем мокроты, снижает вязкость последней. Этому лекарству также свойственно и умеренное спазмолитическое действие. «Гликодин» облегчает состояние человека на фоне появления симптоматики острого ринита, ларингита, фарингита или бронхита.

Показаниями выступают хронические и острые патологии органов дыхания, которые сопровождаются раздражающим сухим кашлем. Противопоказанием служит чувствительность к компонентам лекарства наряду с бронхиальной астмой, беременностью, периодом лактации и детским возрастом (до одного года). Способ использования и дозировки следующие: внутрь взрослые принимают по одной ложке сиропа четырехкратно. Дети пьют по половине ложки трехкратно.

Какие еще препараты, содержащие декстрометорфан, можно найти в продаже?

«Терасил-Д»

Это комбинированный препарат, чье действие обусловлено входящими в состав ингредиентами. К примеру, лекарство производит противокашлевый, сосудосуживающий и противоаллергический эффект. Противопоказаниями являются следующие состояния:

от сухого кашля

  • Наличие индивидуальной чувствительности или непереносимости к ингредиентам.
  • Развитие эпилепсии.
  • Появление гипертиреоза.
  • Возникновение бронхиальной астмы.

Препарат не подойдет также пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы. Его нельзя употреблять в детском возрасте до шести лет.

Дозировка будет следующая:

  • Для взрослых — от 5 до 7,5 миллилитров сиропа четырехкратно в сутки.
  • Подходящее количество для детей, которые старше шести лет, — 3,5 миллилитра сиропа. Также четырехкратно.

Принимается медикамент внутрь, запивается небольшим объемом воды.

«Туссин Плюс»

Согласно инструкции, «Туссин Плюс» целесообразно применять при заболеваниях дыхательных протоков, которые сопровождаются кашлем (симптоматическое лечение). Например, его используют при простудных недугах, а именно: в случае возникновения гриппа, трахеита, бронхита (в том числе осложненного бронхиальными эктазами), туберкулеза легких, пневмонии, муковисцидоза и так далее.

Противопоказаниями выступает гиперчувствительность наряду с тяжелыми органическими заболеваниями нервной системы, язвенной болезнью желудка и кишечника, кровотечениями из пищеварительной системы, продуктивным кашлем с обильным мокротным отхождением. Не используют рассматриваемое лекарство в детском возрасте до шести лет. C осторожностью применяют «Туссин Плюс» на фоне недостаточности почек и печени, бронхиальной астмы, беременности и в период лактации.

Читайте также:  Какое хорошее средство от кашля детям

туссин плюс инструкция

Курс лечения при этом следующий: детям от шести до двенадцати назначается по одной ложке каждые четыре часа. Внутрь препарат принимают не более пяти раз в сутки. Как правило, взрослым и деткам старше двенадцати прописывается по 10 миллилитров (что соответствует двум ложкам).

«Алекс плюс»

Этот медикамент целесообразно применять при острых и хронических заболеваниях системы дыхания, которые сопровождаются раздражающим сухим кашлем. Противопоказаниями служит гиперчувствительность наряду с бронхиальной астмой, беременностью, периодом лактации и грудным возрастом. C осторожностью средство прописывается, когда пациент страдает нарушением функций печени.

сироп от кашля недорогой

Дозировка и курс терапии следующий. Принимается средство внутрь. Взрослые пьют по 5 миллилитров четырехкратно. Дети от годика до трех — по рекомендации врача. В более старшем возрасте маленьким пациентам назначают по половине ложки четырехкратно в день. Стоит отметить, что этот препарат может усиливать воздействие противокашлевых наркотических медикаментов и прочих средств, которые угнетают нервную систему.

Лекарственный препарат «Фервекс»

Показаниями для данного фармацевтического лекарства служат сухой кашель у пациентов в сочетании с повышением температуры и болью при простудном заболевании. Его также целесообразно применять в процессе терапии симптомов, которые сопровождают грипп.

Противопоказаниями к употреблению «Фервекса» от сухого кашля считаются гиперчувствительность наряду с тяжелыми нарушениями функций печени, недостаточностью фосфатдегидрогеназы, а также проявляющаяся гемолитическая анемия и детский возраст.

Побочными действиями может стать тошнота в сочетании со снижением аппетита, изжогой, пищеварительным расстройством, рвотой, головокружением, чувством недомогания, аллергическими реакциями и так далее. Принимают рассматриваемый фармацевтический препарат внутрь, растворяя одну таблетку в 150 миллилитрах горячей воды, спустя каждые шесть-восемь часов, но не более четырех раз за день.

алекс плюс

Таблетки «Тайленол»

“Тайленол” — это анальгетический препарат с ненаркотическим действием. Активным веществом лекарства оказывается воздействие на блоки боли, купирующее неприятные ощущения. Кроме этого, парацетамол имеет активное воздействие на очаги воспаления, эффективно убирая их. Лекарство на пищеварительную систему и водно-солевой обмен не влияет пагубным образом.

противопростудные препараты

Таблетки “Тайленол” назначают к приему через 2 часа после еды — их нужно запивать водой. Разовой дозой будет 500 мг. Если случай тяжелый, то следует принять 1 г. У детей младше 12 лет доза должна быть не больше 500 мг. Пилюли пьют 4 раза в сутки, длительность терапии — 5-7 дней. При болезнях почек и печени дозировка сокращается.

В завершение темы стоит сказать, что, помимо подавления кашля, средства с декстрометорфаном применяют в медицине в целях диагностики и используют в самых разных случаях. Например, на фоне припадков либо в рамках терапии алкоголизма и ряда нейродегенеративных хронических заболеваний. В особенности часто применяется данное средство при амиотрофическом боковом склерозе и других прионных заболеваниях. Декстрометорфан также назначается для борьбы с задержкой умственного развития и болезнью Паркинсона, при легочном и другом раке, для предотвращения тканевого отторжения в случае трансплантации.

Источник

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 24 декабря 2015;
проверки требуют 22 правки.

Декстрометорфан (англ. Dextromethorphan), DXM — противокашлевое средство. Является оптическим изомером левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Используется в основном для замены кодеина в качестве подавителя кашля и для рекреационного употребления в качестве диссоциатива.

Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия. Начало действия — через 10—30 мин после приема, продолжительность — в течение 5—6 ч у взрослых и до 6—9 ч — у детей. В мозге блокирует обратный захват серотонина[2], активирует сигма рецепторы, блокирует открытые NMDA (N-метил-D-аспартат) каналы (ни один из этих эффектов не постоянен), что в дозах от 150 мг вызывает эффект опьянения.

В дополнение к подавлению кашля декстрометорфан применяется в медицине для диагностических целей и используется в различных случаях — от припадков до лечения героиномании и алкоголизма, некоторых хронических нейродегенеративных заболеваний. Они включают боковой амиотрофический склероз, Болезнь Крейтцфельдта — Якоба (прионовая энцефалопатия человека) и другие прионные заболевания. Декстрометорфан также используется для лечения задержки умственного развития, болезни Паркинсона, при лечении лёгочного и другого рака и для предотвращения отторжения тканей при трансплантации из-за (малоизученных) эффектов сигма лигандов на опухолевые клетки и иммунную систему.

В России DXM входит в состав сиропов от кашля Гликодин, Терасил-Д, Туссин Плюс, капсулы и таблетки Каффетин Колд, Гриппеккс.[источник не указан 1359 дней]

Синтез[править | править код]

Один из способов получения DXM состоит в метилировании 3-окси-N-метилморфинана[3].

Взаимодействие[править | править код]

Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин, сегидрин) при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор. В сочетании с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др) может вызвать серотониновый синдром и возможный последующий летальный исход. Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.

Читайте также:  Сухой кашель из за стресса

Некоторые ингибиторы CYP450, такие как хинидин, усиливают, а главным образом удлиняют его действие.

Показания[править | править код]

Декстрометорфан, наряду с кодеином, применяется при так называемом непродуктивном кашле: вызванным туберкулёзом легких, пневмонией, коклюшем и др.

Побочные действия[править | править код]

Сонливость, тошнота, головокружение.

Передозировка[править | править код]

При передозировке может проявляться (в зависимости от количества) сонливость, или, наоборот, возбуждение, нарушение координации движений (атаксия), гипотензия, тахикардия, гипертонус мышц, галлюцинации. Лечение: ИВЛ, симптоматическая терапия. Антидотом при отравлении является налоксон.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, бронхит, одновременный прием муколитических ЛС.С осторожностью. Нарушения функции печени, беременность (I триместр).

Рекреационное использование[править | править код]

Поскольку декстрометорфан в высоких дозах оказывает действие, подобное психоделическим и диссоциативным веществам и сходное в некотором роде с действием кетамина и фенциклидина, иногда его используют в рекреационных целях[4][5].
В некоторых случаях возможна психологическая зависимость. Физической зависимости декстрометорфан не вызывает[6].

Другие нестандартные использования[править | править код]

Есть мнение со времен публикации работы Уильяма Уайта[7] о том, что DXM способен снять некоторые симптомы абстинентного синдрома. Зарубежное психиатрическое сообщество рассматривает теорию о том, что подобно ибогаину, DXM может использоваться в психоделической терапии для предотвращения рецидивов на этапе долгосрочной (3-6 месяцев) терапии лечения опиоидной зависимости.

Группой исследователей было установлено, что блокировка NMDA-каналов в клетках поджелудочной железы приводит к блокировке повышения базального уровня инсулина в крови, однако функция временного повышения его уровня как реакция на высокий уровень глюкозы при этом не нарушается[8]. Это свойство, как считают исследователи, может помочь больным сахарным диабетом II типа, ранее вынужденным использовать метформин, повышать выработку инсулина без негативных последствий в виде гипогликемии.[9]

Законодательное регулирование[править | править код]

Входит в список III Перечня наркотических средств (список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации).

См. также[править | править код]

  • Галлюциногены
  • Психоделики
    • Диссоциативы
      • Кетамин
      • Фенциклидин

Примечания[править | править код]

  1. ↑ [www.blackwell-synergy.com/doi/abs/10.1111/j.1365-2885.2004.00608.x?cookieSet=1&journalCode=jvp Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration] (недоступная ссылка). Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. Архивировано 5 февраля 2012 года.
  2. Schwartz A. R., Pizon A. F., Brooks D. E. Dextromethorphan-induced serotonin syndrome. (англ.) // Clinical toxicology (Philadelphia, Pa.). — 2008. — Vol. 46, no. 8. — P. 771—773. — PMID 19238739. [исправить]
  3. Рубцов М. В., Байчиков А. Г. Синтетические химико-фармацевтические препараты. — М., 1971. — С. 233.
  4. ↑ DEXTROMETHORPHAN (Street Names: DXM, CCC, Triple C, Skittles, Robo, Poor Man’s PCP). DEA. Архивировано 21 июля 2011 года.
  5. ↑ Доклад Международного комитета по контролю над наркотиками, 2005 год // ООН, ISBN 92-1-448019-2, ISSN 0257-3768 стр 70 (82) «В Соединенных Штатах каждый одиннадцатый подросток злоупотребляет продаваемыми без рецепта средствами от кашля, активным компонентом которых является декстрометорфан (ДХМ)»
  6. Magarey, Jim Dextromethorphan. Poisons Information Monograph 179 (англ.). International Programme on Chemical Safety (1996). Дата обращения 12 ноября 2009. Архивировано 5 февраля 2012 года.
  7. ↑ Полная версия DXM FAQ Вильяма Вайта (недоступная ссылка). Архивировано 13 марта 2008 года.
  8. Jan Marquard, Silke Otter, Alena Welters, Alin Stirban, Annelie Fischer, Jan Eglinger, Diran Herebian, Olaf Kletke, Maša Skelin Klemen, Andraž Stožer, Stephan Wnendt, Lorenzo Piemonti, Martin Köhler, Jorge Ferrer, Bernard Thorens, Freimut Schliess, Marjan Slak Rupnik, Tim Heise, Per-Olof Berggren, Nikolaj Klöcker, Thomas Meissner, Ertan Mayatepek, Daniel Eberhard, Martin Kragl, Eckhard Lammert. Characterization of pancreatic NMDA receptors as possible drug targets for diabetes treatment (англ.) // Nature Medicine : journal. — 2015. — doi:10.1038/nm.3822.
  9. Diana Gitig. A common over-the-counter cough suppressant can boost insulin (англ.). Ars Technica (18 March 2015). Дата обращения 20 марта 2015.

Ссылки[править | править код]

  • Общая информация о DXM
  • Декстрометорфан // Лекарственные средства / М. Д. Машковский. — Справочник Машковского on-line.

Некоторые внешние ссылки в этой статье ведут на сайты, занесённые в спам-лист.

Эти сайты могут нарушать авторские права, быть признаны неавторитетными источниками или по другим причинам быть запрещены в Википедии. Редакторам следует заменить такие ссылки ссылками на соответствующие правилам сайты или библиографическими ссылками на печатные источники либо удалить их (возможно, вместе с подтверждаемым ими содержимым).

Список проблемных доменов

  • www.blackwell-synergy.com

Источник