Препарат от кашля содержащие меторфан

Декстрометорфан – одно из уникальных веществ, которое используется для лечения кашля. Он может быть отдельным лекарством или входить в состав комплексного препарата, который будет максимально эффективно работать с воспалениями дыхательных путей. При этом вещество справляется с поставленными задачами и это далеко не единственное его преимущество. Однако, как известно, большинство особо действенных лекарств обладает особенностями применения или большим списком противопоказаний.

Показания

Многие средства от кашля более эффективны при влажном кашле, поэтому не так легко найти лекарство для сухого. Декстрометорфан показан при большинстве заболеваний (отличительной особенностью которых является сухой кашель), но влажный кашель этим препаратом не вылечить.

Так, среди заболеваний, при которых лекарство будет особенно эффективно, это:

  • бронхиты любых видов;
  • ларингиты;
  • простудные заболевания с сухим кашлем;
  • туберкулез легких;
  • пневмонии;
  • коклюш;
  • трахеиты.

Препарат можно отнести к морфиноподобным, однако опиумного эффекта он не создает, не вызывает привыкания, сонливости. Благодаря этому лекарство назначается и взрослым, и детям. Стоит отметить, что оно не является болеутоляющим.

В состав, согласно описанию, помимо всего входит действующее вещество – декстрометорфан. Если быть более точными, то необходимо использование его соли – декстрометорфана гидробромид.

Препарат хорошо абсорбируется и всасывается, имеет низкую растворимость в воде. Большая часть достигает зоны поражения, на это ей нужно всего около 30 минут. Эффект продолжается примерно 6 часов, после чего вещества легко покидают организм, в основном благодаря работе почек.

Возможные ограничения

Декстрометорфан не применяется, если:

  1. У пациента есть непереносимость какого-либо вещества в составе лекарства.
  2. У пациента бронхит или бронхиальная астма.
  3. Врач уже назначил муколитики, с ними Декстрометорфан не применяется.
  4. Есть заболевания с влажным кашлем. Препарат будет задерживать мокроту и мешать ее формированию.

Если у пациента есть заболевания печени, Декстрометорфан назначается с осторожностью. Это же касается женщин на первом триместре беременности и кормящих мам. Детям медикамент назначается с 6 лет.

Особенности применения

Употребляется после еды строго по указанной дозировке. Если время приема пропущено, принять препарат нужно как можно скорее. Но, если близится время следующего приема, делать этого не нужно. Двойная доза недопустима.

Курение и прием алкоголя во время лечения не разрешаются. Также лекарство вступает во взаимодействие с соками цитрусовых, поэтому стоит воздержаться от употребления клубники, лайма, лимона и других подобных фруктов и ягод.

Вещества, с которыми декстрометорфан не сочетается:

  • фуразолидон;
  • селегилин;
  • прокарбазин.

Реакция, в которую они вступают друг с другом, может вызвать головокружения и шок, вплоть до комы. Список веществ, с которыми не сочетается декстрометорфан, велик, поэтому перед назначением препарата врач тщательно проверяет все анализы и сопутствующие заболевания пациента.

При беременности

Препарат допустим для применения беременными женщинами, однако, на первом триместре принимается с большой осторожностью. Также с особой внимательностью врач наблюдает за кормящими мамами во время употребления Декстрометорфана. Назначать лекарство этой особой группе пациентов должен исключительно лечащий врач, который рассчитает правильную дозировку. Случаев оказания негативного воздействия препарата на младенца или ребенка в утробе не зарегистрировано. Но это не значит, что к выбору лекарств не нужно относиться со всей серьезностью. Есть большое количество иных медикаментов и способов, которые могут помочь с сухим кашлем беременным и кормящим.

При лечении детей

Этот лекарственный препарат применяется для лечения детей, однако, только с 6 лет. Для пациентов младше можно найти другие медикаменты, однако заниматься этим должен только специалист.

Также стоит отметить, что дозировки детей в разном возрасте (с 6 лет и до 12 лет) различаются, поэтому рассчитывать ее должен доктор. Дети также являются той группой пациентов, применение медикаментов которыми происходит под особым наблюдением лечащего врача. Обычно из-за риска аллергических реакций.

Аналоги

У Декстрометорфана есть много аналогов, содержание его активного вещества в которых усиливает их действие. В числе таких препаратов:

  1. Падевикс и Гриппостад Гуд Найт. В их состав дополнительно входит парацетамол, который снимает боль, а также эффективно понижает температуру.
  2. В Гриппексе, помимо декстрометорфана, содержится псевдоэфедрин, который расширяет бронхи, снимает отек и заложенность носа.
  3. Фервекс имеет в составе аскорбиновую кислоту, которая помогает организму повысить сопротивляемость к заболеванию, укрепляет иммунитет. Здесь внимание обращено на Фервекс от сухого кашля.
  4. Парацетамол, псевдоэфедрин и дополнительно хлорфенамин вместе с декстрометорфаном находятся в лекарствах Мульсинекс и Тайленол, которые можно использовать как для взрослых, так и для детей. Хлорфенамин устраняет отек верхних дыхательных путей.
  5. Таблетки Тофф плюс, помимо этого вещества, содержат парацетамол, хлорфенамин и фенилэфрин. Последний снижает отек верхних дыхательных путей и облегчает дыхание.
  6. В сочетании с левоментолом и терпингидратом содержится в сиропах Гликодин. Первое вещество – антисептик и анестетик, вызывает кашель, второе – формирует мокроту и стимулирует ее отхождение. Вместе с левоментолом составляют удачную комбинацию.
  7. Также в качестве заменителей можно найти Каффетин Колд, Терасил-Д, Акодин и Алекс Плюс.
Читайте также:  Аромасвечи для успокоения кашля и астмы отзывы

Важно отметить, что каждый из этих препаратов имеет особенности применения и противопоказания, поэтому даже если они продаются без рецепта врача, консультация обязательна. Особенно если его планируют употреблять беременные женщины, кормящие мамы, дети или люди с тяжелыми заболеваниями. Стоит отметить, что одни и те же лекарства из списка выше могут иметь разные торговые названия из-за страны выпуска.

Условия хранения

Препарат хранится в тех же условиях, как и другие подобные ему. То есть в темном и недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 15 градусов по Цельсию. Спустя три года после даты производства лекарство применять нельзя.

Инструкция по применению, вложенная в упаковку, содержит в себе данные об условиях хранения, потому что они могут немного меняться в зависимости от формы выпуска лекарства и его производителя.

Условия продажи

Декстрометорфан выпускается в таблетках и сиропах. Обычно взрослым назначаются таблетки, а детям – сиропы.

Продается препарат только по рецепту, потому что имеет особые побочные реакции и требует расчета дозировки.

Побочные реакции

Декстрометорфан может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. Затрудненное дыхание.
  2. Снижение артериального давления.
  3. Учащенное сердцебиение, тахикардию.
  4. Ощущение тошноты и рвоты.
  5. Головокружение.
  6. Сонливость и слабость.

Стоит обратить внимание на воздействие Декстрометорфана на нервную систему. Потому что среди побочных реакций также возможны:

  • нервозность и раздражительность, резкие перепады настроения;
  • чрезмерная активность и перевозбуждение;
  • слуховые и зрительные галлюцинации;
  • судороги, гипертонус мышц;
  • спутанность сознания, проблемы с адекватным восприятием себя и окружающей среды.

Описанные выше симптомы со стороны нервной системы редки и могут возникнуть чаще всего при передозировке. Обычно побочные эффекты ограничиваются небольшой слабостью и головной болью. При появлении любого из них нужно прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Лечение этих проявлений симптоматическое.

Декстрометорфан – действенное вещество, которое справляется с кашлем как самостоятельно, так и в составе комбинированных препаратов. Несмотря на допустимость препарата Декстрометорфан к применению даже детям, выписать его все равно может только доктор, из-за крайне необычных побочных реакций. Поэтому покупать и принимать Декстрометорфан, как и другие лекарства, без рекомендаций врача не рекомендуется. Это обычно приводит к опасным последствиям и ухудшению состояния пациента.

Источник

Химическое название

(+)-3-метокси-17-метил-(9α,13α,14α)-морфинан

Химические свойства

Декстрометорфан, что это такое? Данное химическое соединение представляет собой противокашлевое средство, оптический левовращающий изомер меторфана. Несмотря на свое сходство с морфином, средство не обладает опиатными эффектами.

Обычно в составе лекарственных средств вещество находится в виде декстрометорфана гидробромида. Это белые кристаллы, горькие на вкус, не обладающие специфическим запахом. Молекулярная масса соединения = 370,3 грамма на моль. Оно хорошо растворяется в хлороформе, хуже – в воде и эфире. Одним из основных способов получения Декстрометорфана является метилирование 3-окси-N-метилморфинана.

Вещество чаще всего используют в комбинации с прочими лекарствами в качестве замены кодеина. Также широко распространено рекреационное употребление препарата в качестве диссоциатива. Также в медицине средство используют для проведения диагностики, лечения припадков, алкоголизма, некоторых нейродегенеративных заболеваний и зависимости от героина. Иногда лекарство применяют для лечения задержки умственного развития у детей, болезни Паркинсона, при раке легких и трансплантации.

В связи с тем, что Декстрометорфан в высоких дозировках может оказывать действие, сходное с диссоциативными и психоделическими веществами (схожее с фенциклидином и кетамином) его применяют в рекреационных целях. Вещество может вызвать психологическую зависимость.

Также ведутся исследования способности лекарства блокировать NMDA-каналы в клетках поджелудочной железы и приводить к блокировке роста базального уровня инсулина. Данное свойство можно использовать, чтобы помочь больным сахарным диабетом 2 типа, которые раньше были вынуждены принимать метформин. Возможно, препарат способен повышать интенсивность выработки инсулина, не приводя к негативным последствиям, а именно – гипогликемии.

На территории РФ данное химическое соединение входит в список 3-го перечня наркотических средств, оборот которых ограничен государством. Чаще всего лекарство можно увидеть в составе сиропов от кашля, капсул для приема внутрь или таблеток.

Фармакологическое действие

Подавляет активность кашлевого центра.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Декстрометорфана гидробромид после проникновения в системный кровоток воздействует непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозгу, снижая порог чувствительности центра к внешним раздражителям и предотвращая сухой кашель. При использовании вещества в терапевтических дозах, оно не обладает анальгезирующим, снотворным или наркотическим эффектами.

После приема внутрь лекарство начинает действовать в течение 10 минут – получаса. Продолжительность действия составляет от 5 до 9 часов (дети). В головном мозгу вещество также оказывает влияние на процессы обратного захвата серотонина и активизирует сигма рецепторы. Средство способно блокировать N-метил-D-аспартат каналы при использовании дозировок более 150 мг.

Абсолютная биологическая доступность средства составляет 11%. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени, с участием системы цитохрома Р450 (в основном CYP2D6, менее выражено CYP3A4 и CYP3A5). Выводятся метаболиты из плазмы крови с помощью почек в течение 1,4 — 4 часов.

Читайте также:  Антибиотики от кашля у взрослых широкого спектра действия

Показания к применению

Декстрометорфан назначают для лечения сухого кашля различного происхождения в сочетании с прочими противопростудными и противокашлевыми препаратами.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • пациентам с аллергией на данное вещество;
  • при бронхиальной астме;
  • больным бронхитом;
  • в сочетании с муколитическими лекарствами.

Осторожность рекомендуется соблюдать при печеночной недостаточности, беременным женщинам в первые 3 месяца.

Побочные действия

Обычно при использовании терапевтических дозировок лекарства побочные эффекты не проявляются. Тем не менее, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента могут проявиться: тошнота, слабость, сонливость и головокружение.

Декстрометорфан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и тяжести заболевания препарат могут назначить в различной дозировке.

Как правило, для взрослых и детей от 12 лет суточная дозировка = 60 мг. Лекарство распределяют на 4 приема в день. Для детей от 6 лет необходима коррекция дозировки (30 мг в сутки по 7,5 мг за один прием).

Передозировка

В зависимости от принятой дозы могут проявляться различные побочные реакции. Наблюдаются: сонливость или сильное психомоторное возбуждение, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, галлюцинации, непроизвольные движения мышцами, тошнота.

В качестве лечения показано: ИВЛ, симптоматическая терапия, введение налоксона в качестве антидота.

Взаимодействие

При сочетании препарата с ингибиторами МАО (селегилином, фуразолидоном, прокарбазином) может возникнуть коллапс, головокружение, адренергический криз, рост артериального давления, возбуждение, тошнота, кровотечения внутричерепные, тремор и спазмы, вплоть до летаргии и комы.

Одновременный прием средства и трициклических антидепрессантов чреват развитием серотонинового синдрома и летального исхода.

Под действием средств, ингибирующих систему цитохрома Р450 (хинидина, амиодарона, флуоксетина и т.д.) может повыситься концентрация Декстрометорфана в крови, удлиниться время его действия на организм.

Вдыхание табачного дыма приводит к повышению секреции желез, что крайне нежелательно на фоне угнетения кашлевого рефлекса, происходящего под действием препарата.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Условия хранения стандартные, обычно зависят от лекарственной формы и производителя.

Детям

Вещество можно назначать детям от 6 лет. В таком возрасте необходимо скорректировать дозировку препарата. Для детей от 12 лет используется взрослая дозировка.

При беременности и лактации

Особую осторожность необходимо соблюдать женщинам в 1 триместре беременности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Вещество в комбинации с парацетамолом входит в состав препаратов: Падевикс, Гриппостад Гуд Найт, Фервекс от сухого кашля (+ аскорбиновая кислота), Гриппекс (+ псевдоэфедрин).

В сочетании с хлорфенамином, парацетамолом и псевдоэфедрином средство находится в лекарствах: Тайленол от простуды, Тайленол детский от простуды, Мульсинекс.

Также Декстрометорфан входит в состав капсул Тофф плюс (+ парацетамол + хлорфенамин + фенилэфрин), сиропа Гликодин (+ левоментол + терпингидрат), Алекс Плюс, Каффетин Колд, Терасил-Д, Туссин Плюс (гвайфенезин).

Отзывы

Отзывов об использовании средства по показаниям мало, однако, все положительные. При соблюдении терапевтических дозировок лекарства побочные эффекты, как правило, не проявляются.

Цена Декстрометорфана, где купить

Купить таблетки Гриппекс можно примерно за 400 рублей упаковка по 12 таблеток. Стоимость сиропа от кашля Гликодин составляет 80-130 рублей, за флакон, емкостью 100 мл.

Источник

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 24 декабря 2015;
проверки требуют 22 правки.

Декстрометорфан (англ. Dextromethorphan), DXM — противокашлевое средство. Является оптическим изомером левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Используется в основном для замены кодеина в качестве подавителя кашля и для рекреационного употребления в качестве диссоциатива.

Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия. Начало действия — через 10—30 мин после приема, продолжительность — в течение 5—6 ч у взрослых и до 6—9 ч — у детей. В мозге блокирует обратный захват серотонина[2], активирует сигма рецепторы, блокирует открытые NMDA (N-метил-D-аспартат) каналы (ни один из этих эффектов не постоянен), что в дозах от 150 мг вызывает эффект опьянения.

В дополнение к подавлению кашля декстрометорфан применяется в медицине для диагностических целей и используется в различных случаях — от припадков до лечения героиномании и алкоголизма, некоторых хронических нейродегенеративных заболеваний. Они включают боковой амиотрофический склероз, Болезнь Крейтцфельдта — Якоба (прионовая энцефалопатия человека) и другие прионные заболевания. Декстрометорфан также используется для лечения задержки умственного развития, болезни Паркинсона, при лечении лёгочного и другого рака и для предотвращения отторжения тканей при трансплантации из-за (малоизученных) эффектов сигма лигандов на опухолевые клетки и иммунную систему.

В России DXM входит в состав сиропов от кашля Гликодин, Терасил-Д, Туссин Плюс, капсулы и таблетки Каффетин Колд, Гриппеккс.[источник не указан 1335 дней]

Читайте также:  Антибиотики при кашле ребенку 2 лет

Синтез[править | править код]

Один из способов получения DXM состоит в метилировании 3-окси-N-метилморфинана[3].

Взаимодействие[править | править код]

Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин, сегидрин) при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор. В сочетании с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др) может вызвать серотониновый синдром и возможный последующий летальный исход. Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.

Некоторые ингибиторы CYP450, такие как хинидин, усиливают, а главным образом удлиняют его действие.

Показания[править | править код]

Декстрометорфан, наряду с кодеином, применяется при так называемом непродуктивном кашле: вызванным туберкулёзом легких, пневмонией, коклюшем и др.

Побочные действия[править | править код]

Сонливость, тошнота, головокружение.

Передозировка[править | править код]

При передозировке может проявляться (в зависимости от количества) сонливость, или, наоборот, возбуждение, нарушение координации движений (атаксия), гипотензия, тахикардия, гипертонус мышц, галлюцинации. Лечение: ИВЛ, симптоматическая терапия. Антидотом при отравлении является налоксон.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, бронхит, одновременный прием муколитических ЛС.С осторожностью. Нарушения функции печени, беременность (I триместр).

Рекреационное использование[править | править код]

Поскольку декстрометорфан в высоких дозах оказывает действие, подобное психоделическим и диссоциативным веществам и сходное в некотором роде с действием кетамина и фенциклидина, иногда его используют в рекреационных целях[4][5].
В некоторых случаях возможна психологическая зависимость. Физической зависимости декстрометорфан не вызывает[6].

Другие нестандартные использования[править | править код]

Есть мнение со времен публикации работы Уильяма Уайта[7] о том, что DXM способен снять некоторые симптомы абстинентного синдрома. Зарубежное психиатрическое сообщество рассматривает теорию о том, что подобно ибогаину, DXM может использоваться в психоделической терапии для предотвращения рецидивов на этапе долгосрочной (3-6 месяцев) терапии лечения опиоидной зависимости.

Группой исследователей было установлено, что блокировка NMDA-каналов в клетках поджелудочной железы приводит к блокировке повышения базального уровня инсулина в крови, однако функция временного повышения его уровня как реакция на высокий уровень глюкозы при этом не нарушается[8]. Это свойство, как считают исследователи, может помочь больным сахарным диабетом II типа, ранее вынужденным использовать метформин, повышать выработку инсулина без негативных последствий в виде гипогликемии.[9]

Законодательное регулирование[править | править код]

Входит в список III Перечня наркотических средств (список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации).

См. также[править | править код]

  • Галлюциногены
  • Психоделики
    • Диссоциативы
      • Кетамин
      • Фенциклидин

Примечания[править | править код]

  1. ↑ [www.blackwell-synergy.com/doi/abs/10.1111/j.1365-2885.2004.00608.x?cookieSet=1&journalCode=jvp Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration] (недоступная ссылка). Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. Архивировано 5 февраля 2012 года.
  2. Schwartz A. R., Pizon A. F., Brooks D. E. Dextromethorphan-induced serotonin syndrome. (англ.) // Clinical toxicology (Philadelphia, Pa.). — 2008. — Vol. 46, no. 8. — P. 771—773. — PMID 19238739. [исправить]
  3. Рубцов М. В., Байчиков А. Г. Синтетические химико-фармацевтические препараты. — М., 1971. — С. 233.
  4. ↑ DEXTROMETHORPHAN (Street Names: DXM, CCC, Triple C, Skittles, Robo, Poor Man’s PCP). DEA. Архивировано 21 июля 2011 года.
  5. ↑ Доклад Международного комитета по контролю над наркотиками, 2005 год // ООН, ISBN 92-1-448019-2, ISSN 0257-3768 стр 70 (82) «В Соединенных Штатах каждый одиннадцатый подросток злоупотребляет продаваемыми без рецепта средствами от кашля, активным компонентом которых является декстрометорфан (ДХМ)»
  6. Magarey, Jim Dextromethorphan. Poisons Information Monograph 179 (англ.). International Programme on Chemical Safety (1996). Дата обращения 12 ноября 2009. Архивировано 5 февраля 2012 года.
  7. ↑ Полная версия DXM FAQ Вильяма Вайта (недоступная ссылка). Архивировано 13 марта 2008 года.
  8. Jan Marquard, Silke Otter, Alena Welters, Alin Stirban, Annelie Fischer, Jan Eglinger, Diran Herebian, Olaf Kletke, Maša Skelin Klemen, Andraž Stožer, Stephan Wnendt, Lorenzo Piemonti, Martin Köhler, Jorge Ferrer, Bernard Thorens, Freimut Schliess, Marjan Slak Rupnik, Tim Heise, Per-Olof Berggren, Nikolaj Klöcker, Thomas Meissner, Ertan Mayatepek, Daniel Eberhard, Martin Kragl, Eckhard Lammert. Characterization of pancreatic NMDA receptors as possible drug targets for diabetes treatment (англ.) // Nature Medicine : journal. — 2015. — doi:10.1038/nm.3822.
  9. Diana Gitig. A common over-the-counter cough suppressant can boost insulin (англ.). Ars Technica (18 March 2015). Дата обращения 20 марта 2015.

Ссылки[править | править код]

  • Общая информация о DXM
  • Декстрометорфан // Лекарственные средства / М. Д. Машковский. — Справочник Машковского on-line.

Некоторые внешние ссылки в этой статье ведут на сайты, занесённые в спам-лист.

Эти сайты могут нарушать авторские права, быть признаны неавторитетными источниками или по другим причинам быть запрещены в Википедии. Редакторам следует заменить такие ссылки ссылками на соответствующие правилам сайты, либо библиографическими ссылками на печатные источники, либо удалить их (возможно, вместе с подтверждаемым ими содержимым).

Список проблемных доменов

  • www.blackwell-synergy.com

Источник