Сироп от кашля с dxm
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 24 декабря 2015;
проверки требует 21 правка.
Декстрометорфан (англ. Dextromethorphan), DXM — противокашлевое средство. Является оптическим изомером левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Используется в основном для замены кодеина в качестве подавителя кашля и для рекреационного употребления в качестве диссоциатива.
Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия. Начало действия — через 10—30 мин после приема, продолжительность — в течение 5—6 ч у взрослых и до 6—9 ч — у детей. В мозге блокирует обратный захват серотонина[2], активирует сигма рецепторы, блокирует открытые NMDA (N-метил-D-аспартат) каналы (ни один из этих эффектов не постоянен), что в дозах от 150 мг вызывает эффект опьянения.
В дополнение к подавлению кашля декстрометорфан применяется в медицине для диагностических целей и используется в различных случаях — от припадков до лечения героиномании и алкоголизма, некоторых хронических нейродегенеративных заболеваний. Они включают боковой амиотрофический склероз, Болезнь Крейтцфельдта — Якоба (прионовая энцефалопатия человека) и другие прионные заболевания. Декстрометорфан также используется для лечения задержки умственного развития, болезни Паркинсона, при лечении лёгочного и другого рака и для предотвращения отторжения тканей при трансплантации из-за (малоизученных) эффектов сигма лигандов на опухолевые клетки и иммунную систему.
В России DXM входит в состав сиропов от кашля Гликодин, Терасил-Д, Туссин Плюс, капсулы и таблетки Каффетин Колд, Гриппеккс.[источник не указан 1268 дней]
Синтез[править | править код]
Один из способов получения DXM состоит в метилировании 3-окси-N-метилморфинана[3].
Взаимодействие[править | править код]
Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин, сегидрин) при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор. В сочетании с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др) может вызвать серотониновый синдром и возможный последующий летальный исход. Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.
Некоторые ингибиторы CYP450, такие как хинидин, усиливают, а главным образом удлиняют его действие.
Показания[править | править код]
Декстрометорфан, наряду с кодеином, применяется при так называемом непродуктивном кашле: вызванным туберкулёзом легких, пневмонией, коклюшем и др.
Побочные действия[править | править код]
Сонливость, тошнота, головокружение.
Передозировка[править | править код]
При передозировке может проявляться (в зависимости от количества) сонливость, или, наоборот, возбуждение, нарушение координации движений (атаксия), гипотензия, тахикардия, гипертонус мышц, галлюцинации. Лечение: ИВЛ, симптоматическая терапия. Антидотом при отравлении является налоксон.
Противопоказания[править | править код]
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, бронхит, одновременный прием муколитических ЛС.С осторожностью. Нарушения функции печени, беременность (I триместр).
Рекреационное использование[править | править код]
Поскольку декстрометорфан в высоких дозах оказывает действие, подобное психоделическим и диссоциативным веществам и сходное в некотором роде с действием кетамина и фенциклидина, иногда его используют в рекреационных целях[4][5].
В некоторых случаях возможна психологическая зависимость. Физической зависимости декстрометорфан не вызывает[6].
Другие нестандартные использования[править | править код]
Есть мнение со времен публикации работы Уильяма Уайта[7] о том, что DXM способен снять некоторые симптомы абстинентного синдрома. Зарубежное психиатрическое сообщество рассматривает теорию о том, что подобно ибогаину, DXM может использоваться в психоделической терапии для предотвращения рецидивов на этапе долгосрочной (3-6 месяцев) терапии лечения опиоидной зависимости.
Группой исследователей было установлено, что блокировка NMDA-каналов в клетках поджелудочной железы приводит к блокировке повышения базального уровня инсулина в крови, однако функция временного повышения его уровня как реакция на высокий уровень глюкозы при этом не нарушается[8]. Это свойство, как считают исследователи, может помочь больным сахарным диабетом II типа, ранее вынужденным использовать метформин, повышать выработку инсулина без негативных последствий в виде гипогликемии.[9]
Законодательное регулирование[править | править код]
Входит в список III Перечня наркотических средств (список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации).
См. также[править | править код]
- Галлюциногены
- Психоделики
- Диссоциативы
- Кетамин
- Фенциклидин
- Диссоциативы
Примечания[править | править код]
- ↑ Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration (недоступная ссылка). Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. Архивировано 5 февраля 2012 года.
- ↑ Schwartz A. R., Pizon A. F., Brooks D. E. Dextromethorphan-induced serotonin syndrome. (англ.) // Clinical toxicology (Philadelphia, Pa.). — 2008. — Vol. 46, no. 8. — P. 771—773. — PMID 19238739. [исправить]
- ↑ Рубцов М. В., Байчиков А. Г. Синтетические химико-фармацевтические препараты. — М., 1971. — С. 233.
- ↑ DEXTROMETHORPHAN (Street Names: DXM, CCC, Triple C, Skittles, Robo, Poor Man’s PCP). DEA. Архивировано 21 июля 2011 года.
- ↑ Доклад Международного комитета по контролю над наркотиками, 2005 год // ООН, ISBN 92-1-448019-2, ISSN 0257-3768 стр 70 (82) «В Соединенных Штатах каждый одиннадцатый подросток злоупотребляет продаваемыми без рецепта средствами от кашля, активным компонентом которых является декстрометорфан (ДХМ)»
- ↑ Magarey, Jim Dextromethorphan. Poisons Information Monograph 179 (англ.). International Programme on Chemical Safety (1996). Дата обращения 12 ноября 2009. Архивировано 5 февраля 2012 года.
- ↑ Полная версия DXM FAQ Вильяма Вайта (недоступная ссылка). Архивировано 13 марта 2008 года.
- ↑ Jan Marquard, Silke Otter, Alena Welters, Alin Stirban, Annelie Fischer, Jan Eglinger, Diran Herebian, Olaf Kletke, Maša Skelin Klemen, Andraž Stožer, Stephan Wnendt, Lorenzo Piemonti, Martin Köhler, Jorge Ferrer, Bernard Thorens, Freimut Schliess, Marjan Slak Rupnik, Tim Heise, Per-Olof Berggren, Nikolaj Klöcker, Thomas Meissner, Ertan Mayatepek, Daniel Eberhard, Martin Kragl, Eckhard Lammert. Characterization of pancreatic NMDA receptors as possible drug targets for diabetes treatment (англ.) // Nature Medicine : journal. — 2015. — doi:10.1038/nm.3822.
- ↑ Diana Gitig. A common over-the-counter cough suppressant can boost insulin (англ.). Ars Technica (18 March 2015). Дата обращения 20 марта 2015.
Ссылки[править | править код]
- Общая информация о DXM
- Декстрометорфан // Лекарственные средства / М. Д. Машковский. — Справочник Машковского on-line.
Источник
Сироп в виде жидкости желтого цвета со слабым фруктовым вкусом.
| 5 мл | |
| декстрометорфана гидробромида моногидрат | 10 мг |
| фенилэфрина гидрохлорид | 5 мг |
| хлорфенамина малеат | 2 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, бронопол, натрия сахарината дигидрат, пропиленгликоль, левоментол, лимонной кислоты моногидрат, краситель хинолиновый желтый, ароматизатор фруктовый, вода.
60 мл — флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерным стаканчиком — пачки картонные.
100 мл — флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерным стаканчиком — пачки картонные.
Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами: оказывает противокашлевое, сосудосуживающее и противоаллергическое действие.
Декстрометорфан является противокашлевым средством, по силе действия близок к кодеину, повышает порог чувствительности кашлевого центра продолговатого мозга, подавляет сухой кашель (различной этиологии). Оказывает некоторое седативное действие. Не обладает обезболивающим, наркотическим и снотворным действием, не угнетает дыхательный центр. Начало действия — через 10-30 мин после приема; продолжительность — в течение 5-6 ч у взрослых и до 6-9 ч — у детей.
Фенилэфрин — альфа-адреномиметик, оказывает сосудосуживающее действие, способствует устранению заложенности носа, облегчает носовое дыхание.
Хлорфенамин — H1- рецепторов блокатор, оказывает противоаллергическое действие.
Исследования фармакокинетики не проводились.
- симптоматическая терапия сухого раздражающего кашля при «простуде», ОРЗ и других острых и хронических заболеваниях органов дыхания.
Внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая доза для взрослых — 5 — 7,5 мл сиропа 3-4 раза в сутки. Рекомендуемая доза для детей старше 6 лет — 2,5-3,5 мл сиропа 3-4 раза в сутки.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, апатия, повышенная возбудимость, чувство тревоги, эйфория, шум в ушах, нарушение координации движений, тремор, эпилептиформные судороги.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: усиление слюноотделения, тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, анорексия, повышение аппетита, боли в эпигастрии.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи, нефротоксичность (папиллярный некроз).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхообструкция.
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- эпилепсия;
- гипертиреоз;
- бронхиальная астма;
- пациенты, принимающие ингибиторы моноаминоксидазы (МАО);
- детский возраст до 6 лет;
- беременность и период лактации.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца; недавно перенесенный инфаркт миокарда; закрытоугольная глаукома; задержка мочи; гиперплазия предстательной железы.
Противопоказано при беременности и в период лактации.
Противопоказан детям до 6 лет. Рекомендуемая доза для детей старше 6 лет — 2,5-3,5 мл сиропа 3-4 раза в сутки.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола, в связи с тем, что декстрометорфан усиливает его действие.
Хлорфенамин может подавлять положительные кожные аллергические пробы, поэтому препарат следует отменить за несколько дней до проведения кожных тестов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: передозировка фенилэфрина может вызвать возбуждение, повышение артериального давления и нарушения ритма сердца. Передозировка декстрометорфана может вызвать возбуждение, головокружение, угнетение дыхания, нарушение сознания, снижение артериального давления, тахикардию, гипертонус мышц, атаксию, диспепсические расстройства.
Передозировка, обусловленная хлорфенамином: возбуждение, головокружение, нарушения сна, сухость во рту, задержку мочи.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, искусственная вентиляция легких. Специфический антидот для декстрометорфана — налоксон.
Декстрометорфан
Усиливает действие наркотических противокашлевьгх препаратов и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, транквилизаторы, нейролептики, антидепрессанты). Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, селегилин при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение артериального давления, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор.
Амиодарон, флуоксетин, хинидин ингибируя систему цитохрома Р450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.
Фенилэфрин
Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных ЛС (в т.ч. метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина). Гуанетидин в свою очередь, усиливает альфа-адреностмулирующую активность фенилэфрина. Ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.
На фоне одновременного приема резерпина возможно повышение артериального давления (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам).
Ингаляционные анестетики (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, мстоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.
Эргометрин, эрготамин, метилэргомстрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта. Снижает антиангинальный эффект нитратов.
Хлорфенамин
Ингибиторы МАО, фуразолидон повышают риск развития гипертонического криза, возбуждения, гиперпирексии.
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
Без рецепта.
Источник
Сухой кашель – неприятный симптом. Он зачастую мучает в течение длительного периода времени и ухудшает общее состояние. В устранении сухого кашля может помочь декстрометорфан гидробромид. Сокращенное обозначение этого вещества – DXM (т. е. Dextromethorphan).
Как действует вещество
Декстрометорфан входит в группу противокашлевых компонентов. Применение препаратов с этим веществом показано при заболеваниях, сопровождающихся сухим кашлем (например, при туберкулезе легких, пневмонии, коклюше и др.).
Декстрометорфан после попадания в организм разносится по всем органам. В головном мозге DXM оказывает воздействие на кашлевой центр, угнетая его возбудимость. Благодаря этому подавляется мучительный кашель.
Что происходит в организме после приема
Декстрометорфан входит в состав лекарств, предназначенных для приема внутрь. При попадании в желудок вещество быстро всасывается. Примерно через 10–30 минут DXM начинает оказывать лечебное воздействие. Влияние декстрометорфана на организм длится в течение 5–6 часов у взрослых людей и в течение 6–9 часов у детей.
Терапевтические дозы DXM не приводят к снотворному, наркотическому, анальгезирующему эффекту. При приеме больших доз компонент начинает оказывать на организм человека такое влияние, которое схоже с воздействием диссоциативных и психоделических веществ.
Метаболизм вещества быстро и интенсивно протекает в печени. В ходе этого процесса образуется активный метаболит, называемый декстрорфаном. Вывод лекарства в основном осуществляется почками. С мочой из человеческого организма выходят деметилированные метаболиты и декстрометорфан в неизмененном виде.
В каких случаях DXM может причинить вред
Декстрометорфан гидробромид подвергался исследованиям. Результаты показали, что вещество в некоторых случаях нельзя применять. Противопоказания к применению:
- Бронхиальная астма. При данном заболевании DXM не применяется по той причине, что он может ухудшать выделение мокроты и повышать сопротивление дыхательных путей.
- Бронхит.
- Повышенная чувствительность к компонентам.
- Период приема муколитических препаратов.
Ни в коем случае нельзя при беременности и в период лактации экспериментировать с применением лекарств, имеющих в составе декстрометорфан. Этими препаратами можно нанести вред плоду или младенцу. DXM может назначаться только при крайней необходимости в таких случаях, когда ожидаемый эффект для матери выше потенциального риска для плода или грудного малыша.
Также у лекарств с DXM могут быть дополнительные противопоказания. Это зависит от состава медикаментов.
Что еще важно знать
Препараты с декстрометорфаном гидробромидом нужно с осторожностью применять при нарушении работы печени.
DXM может вызвать симптомы передозировки, поэтому нельзя пить лекарства с данным компонентом в дозах, превышающих рекомендуемые. Люди, которые принимали препараты в больших дозах, сталкивались с головокружением, возбуждением, нарушением сознания, угнетением дыхания, снижением артериального давления, тахикардией. При передозировке требуется помощь специалистов. Пациенты с вышеперечисленными признаками нуждаются в симптоматической терапии, искусственной вентиляции легких.
Декстрометорфан может вызывать побочные симптомы:
- со стороны желудочно-кишечного тракта – болевые ощущения в желудке, тошнота, рвота;
- со стороны нервной системы – головокружение, тяга ко сну.
Еще один возможный побочный симптом – это лекарственная зависимость. Однако она возникает в редких случаях. Причина формирования зависимости кроется в длительном приеме больших доз какого-либо лекарства с DXM.
При лечении кашля нередко люди забывают о приеме назначенного препарата с декстрометорфаном, а потом решают принять двойную дозу для лучшего эффекта. Подобное ни в коем случае нельзя делать. Удвоенная доза сказывается отрицательно на организме, приводит к передозировке.
В каких препаратах есть DXM
Список медикаментов, содержащих DXM, довольно большой. Вот перечень средств с декстрометорфаном гидробромидом (торговые названия и лекарственные формы):
- «Гликодин», «Колдрекс найт», «Терасил-Д», «Туссин плюс» – сиропы.
- «Гриппекс», «Каффетин колд», «Падевикс» – таблетки.
- «Тофф плюс» – капсулы.
- «Инфлюблок» – порошок для приготовления раствора для приема внутрь.
Рассмотрим некоторые медикаменты из этого списка – «Колдрекс найт» и «Туссин плюс». Но начнем с «Алекс плюс». Этого препарата нет в вышеуказанном списке, но многие люди помнят такой медикамент. Раньше он продавался в аптеках и назначался врачами для лечения острых и хронических заболеваний органов дыхания, протекающих с сухим раздражающим кашлем.
«Алекс плюс»
Несколько лет назад с целью лечения сухого кашля некоторые люди принимали препарат «Алекс плюс». У этого средства была одна лекарственная форма – пастилки. В состав входило 3 активных компонента – декстрометорфан гидробромид, терпингидрат, левоментол. Благодаря этим веществам препарат обладал противокашлевым, отхаркивающим и спазмолитическим действием.
«Алекс плюс» назначался в следующих дозах:
- Взрослым – от 2 до 5 пастилок 3 или 4 раза в день. Максимально допустимое количество пастилок – 20 шт. (за сутки).
- Детям в возрасте 4–6 лет – 1 пастилка 3 или 4 раза в день. Максимальное суточное количество пастилок – 4 шт.
- Детям в возрасте 7–12 лет – от 1 до 2 пастилок 3 или 4 раза в день. Максимальная суточная доза – 8 пастилок.
Препарат считался довольно эффективным. Однако сейчас ощутить на себе его лечебное действие уже нельзя. Пастилки от кашля «Алекс плюс» не продаются больше в российских аптеках. Препарат исчез из-за окончания действия регистрационного удостоверения.
«Колдрекс найт»
«Колдрекс найт» – комбинированный препарат, который выпускается в форме сиропа. Он предназначен для борьбы с симптомами простуды, острых респираторных заболеваний. Изготовлено лекарство на основе 3 активных веществ – декстрометорфана, прометазина гидрохлорида и парацетамола. Декстрометорфан подавляет возникающий сухой кашель. Прометазин устраняет заложенность носа. Парацетамол снижает повышенную температуру. Также этот компонент оказывает анальгезирующее действие, избавляя от боли в суставах, мышцах и от головной боли.
Препарат принимают 1 раз в сутки на ночь, т. к. он ослабляет симптомы и в связи с этим улучшает сон. Разовые дозы установлены следующие:
- для взрослых (в том числе и для пожилых людей) – 20 мл;
- для детей 6–12 лет – 10 мл;
- для детей с 12 лет – 20 мл.
Данное лекарство от сухого кашля детям младше 6-летнего возраста не назначается. Также сироп противопоказан при заболеваниях почек, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, заболеваниях крови, эпилепсии, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Данный препарат можно пить в течение 3 дней. При сохранении симптомов заболевания после столь короткого курса лечения следует прекратить прием сиропа и обратиться к врачу.
«Туссин плюс»
«Туссин плюс» – сироп от кашля с ароматом вишни. Это тоже комбинированный препарат, сочетающий в себе противокашлевое и отхаркивающее вещества. Противокашлевый компонент в сиропе – декстрометорфан гидробромид. Отхаркивающую функцию выполняет гвайнефезин. Он повышает активность реснитчатого эпителия, увеличивает секрецию жидких компонентов бронхиальной слизи.
Сироп «Туссин плюс» пьют с целью облегчения симптомов острых респираторных вирусных инфекций, гриппа, простудных заболеваний, протекающих с кашлем. Принимают лекарство после еды через каждые 4 часа. Разовые дозы:
- для взрослых – 2 ч. ложки;
- для детей 6–12 лет – 1 ч. ложка;
- для детей от 12 лет и старше – 2 ч. ложки.
Лекарство от сухого кашля детям младше 6 лет не подходит. Другие противопоказания – язва желудка и 12-перстной кишки, тяжелые органические болезни центральной нервной системы, наличие в анамнезе желудочного кровотечения, влажный кашель, при котором обильно отходит мокрота. Еще запрещено во время лечения сиропом принимать другие медикаменты, в составе которых есть декстрометорфан и/или гвайнефезин.
Взаимодействие декстрометорфана
Нежелательные последствия могут возникать при сочетании DXM с другими веществами:
- ряд побочных эффектов фиксируется при одновременном приеме декстрометорфана и ингибиторов МАО – возбуждение, головокружение, внутричерепное кровотечение, повышение артериального давления, кома и т. д.;
- серотониновый синдром и смерть возможны при сочетании DXM и трициклических антидепрессантов;
- при применении амиодарона, флуоксетина, хинидина может повышаться концентрация декстрометорфана в крови;
- табачный дым провоцирует повышение секреции желез на фоне подавления кашлевого рефлекса;
- хинидин усиливает и удлиняет воздействие DXM.
Дополнительно о лекарственном взаимодействии необходимо узнавать из инструкций препаратов, содержащих декстрометорфан. Например, «Колдрекс найт» нельзя сочетать с другими средствами против простуды и насморка, содержащими парацетамол. Запрещается также во время лечения этим сиропом принимать алкогольные напитки.
В заключение стоит отметить, что нежелательно самостоятельно применять препараты для лечения непродуктивного кашля. Их должен назначать врач в комплексе с дополнительными медикаментами, ведь нужно не только подавлять этот симптом, но и воздействовать на причину его возникновения, т. е. на имеющееся заболевание.
Источник
