Сиропы от кашля с бутамиратом

Бутамирата цитрат входит в состав многих противокашлевых препаратов. Благодаря комплексному воздействию на бронхолегочную систему, вещество облегчает симптомы, облегчает эвакуацию мокроты, купирует спастический кашель и улучшает качество жизни больного.

Бутамирата цитрат – что это такое

Бутамирата цитрат (от лат. Butamiratum) относится к группе противокашлевых негормональных средств, входит в качестве основного вещества во многие препараты для лечения болезней органов респираторного тракта. Вещество купирует чувствительность кашлевого центра, оказывает выраженное отхаркивающее и умеренное бронхорасширяющее действие.

Лекарственное вещество способствует уменьшению воспалительного процесса. Механизм действия бутамирата обусловлен снижением спазмов, улучшением уровня оксигенации крови и спирометрических показателей. Существует несколько форм выпуска бутамирата: сироп, капли, таблетки.

После применения внутрь вещество достаточно быстро всасывается в системный кровоток, распадается до фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола. Эти вещества активно связываются с белками плазмы.

Плазменная концентрация достигается:

сироп спустя 1,5-2 часа;
таблетки через 8-10 часов;
капли – 1,5-3 часа.

Время достижения максимальной концентрации зависит от состава крови и особенностей кроветворения человека. Терапевтическое действие сохраняется до 6-12 часов. Применение пролонгированных препаратов на основе вещества сохраняет терапевтическую эффективность до 24 часов.

Обратите внимание! Бутамирата цитрат выводится в измененном виде почками с мочой, незначительно с калом. Препараты на основе Бутамирата не накапливаются в организме даже при длительном применении вне зависимости от формы выпуска.

Характеристика вещества

Сиропы на основе бутамират цитрата представлены бесцветной эмульсией с характерным запахом, не растворяется в H2O. Зато жидкость полностью растворяется в ацетонсодержащих веществах, эфирах, этаноле. Существует и как кристаллический порошок белого цвета (молекулярная масса 499,55).

Показания к применению и противопоказания

Учитывая широкое распространение в составе различных препаратов, основным показанием к применению является сухой кашель. Вещество показано при любых заболеваниях дыхательной системы с выраженным кашлевым синдромом: бронхообструкции, тяжелые формы бронхита, коклюшная инфекция. Применяется перед проведением бронхоскопии, благодаря механизму быстрого купирования спазмов.

Противопоказания

Препараты на основе бутамират цитрата имеет ряд относительных ограничений к применению. По врачебным показаниям средство может быть назначено, несмотря на ограничения.

Среди противопоказаний выделяют:

беременность, лактация;
тяжелое поражение почек и ХПН (вещество выводится, преимущественно, почками);
ранний детский возраст (исходя из формы медикамента);
аллергические реакции или индивидуальная непереносимость.

При беременности или лактации противокашлевые средства на основе вещества назначают с осторожностью. Это связано с малым количеством данных о возможных рисках для плода. Лечение назначается тогда, когда польза для матери превышает возможную угрозу для ребенка.

Факт! Перечень противопоказаний варьирует, зависит от типа лекарственного препарата с содержанием бутамирата.

Можно ли детям

Применение Бутамирата для детей целесообразно отсутствием привыкания и влияния на центральную нервную систему. Вещество используют в педиатрической практике в качестве противокашлевого средства. Так, капли не применяют для лечения кашля у грудничков, сиропы показаны детям старше 3 лет, а таблетки назначаются пациентам старше 12 лет. Средства пролонгированного действия применяют для лечения подростков старше 12-14 лет.

Режим дозирования

Лечебные дозы назначаются согласно возрасту пациентов.

Инструкция по применению Бутамирата предлагает следующую дозировку:

Капли. Груднички до 12 месяцев — 10 капель, дети до 3 лет — 15 капель, малыши старше 4 лет 25 капель.
Сироп. Дети от 3 до 5 лет — 1 ч. ложка, от 5-7 лет — 2 ст. ложки, взрослые — 4-5 раз в сутки по 1 ст. ложке.
Бутамират таблетки. Дети старше 12 лет — 1 табл. 2 раза в сутки, взрослые — 1 табл. 2-4 раза в сутки.

Ребенку младше 5 лет можно давать измельченную таблетку, предварительно рассчитав дозу по возрасту. Полученный порошок разбавляют водой и дают малышу перед едой. Такой вариант применения возможен при отсутствии иных фармацевтических форм.

Схема лечения выстраивается индивидуально, зависит от характера кашля и тяжести основного заболевания. Продолжительность приема определяется врачом. При значительном снижении симптоматических проявлений препарат отменяют или переходят на профилактические дозы. Для усиления терапевтических результатов бутамирата цитрат применяют за 15-30 минут до приема пищи.

Побочные эффекты

При правильной дозировке и определении сообразности назначения побочные реакции редкость. Несмотря на широкое применение в педиатрии и относительную безопасность, средство на основе противокашлевого вещества провоцирует головные боли, локальные высыпания по типу крапивницы, недомогание. Редко – диспепсические расстройства, тошнота, рвота, медикаментозная интоксикация. Серьезные аллергические реакции по типу отека Квинке возможны при отягощенном аллергоанамнезе, повышенной чувствительности. Лечение побочных явлений симптоматическое. При необходимости назначают альтернативные препараты.

Важно! Недопустимо сочетанное применение с алкоголем из-за пагубного воздействия на ЦНС. Одновременное применение с отхаркивающими средствами провоцируют скопление мокроты, повышает риск ее вторичного инфицирования.

Препараты при кашле, в которых содержится

Бутамирата цитрат входит в состав нескольких медикаментозных препаратов: Стоптуссин, Интуссин, Синекод, Панатус форте, Панатус. Выпуск средств возможен в любой популярной фармакологической форме. Международные названия этих препаратов – Butamiratum.

Медикаментозные аналоги

Аналоги бутамирата могут значительно варьироваться по цене. Основными аналогами по терапевтическому действию являются таблетки и сироп Стоптуссин, Синекод, таблетки Интуссин, Омнитус, Коделак Нео, Панатус. В состав могут входить различные вспомогательные компоненты. Все лекарственные средства одинаково назначают в терапии и педиатрической практике.

Отзывы о Бутамирате

Отзывы врачей и пациентов о бутамирате цитрата преимущественно положительные. Кашлевой рефлекс становится менее выраженным, исчезает бронхоспазм, облегчается течение коклюшной инфекции. Основным преимуществом лекарственного вещества является относительная безопасность и универсальность применения при заболеваниях лор-органов.

Лишь у немногих пациентов отсутствовал ожидаемый эффект по причине неадекватности назначения.

Обязательное согласование с врачом необходимо по следующим причинам:

Во-первых, больной человек не в состоянии определить истинную причину кашля (особенно при отсутствии типичных симптомов, например, насморка, боли в горле).
Во-вторых, неадекватная терапия способствует потере времени и стремительному развитию осложнений на нижние дыхательные отделы. У детей осложнения при неполном лечении развиваются в разы быстрее.

Бутамират начинает действовать практически сразу после применения, благодаря быстрому достижению максимальной концентрации в плазме крови. В отличие от других лекарственных средств, вещество не угнетает дыхательный центр, не приводит к дыхательной недостаточности.

Самостоятельно назначать препараты на основе вещества недопустимо. Многие респираторные инфекции с кашлевым синдромом требуют комплексного лечения во избежание серьезных осложнений на легкие, сердце, органы ЖКТ.

Источник

Сироп прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, с запахом ванили.

100 мл
бутамирата цитрат	150 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол, глицерол (глицерин), натрия сахарината дигидрат, бензойная кислота, ванилин, этанол (спирт этиловый ректификованный), натрия гидроксида раствор 30%, вода очищенная.

100 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с двухсторонней дозировочной ложкой — пачки картонные.

Противокашлевое средство центрального действия. Бутамират не относится к алкалоидам опия. Не формирует зависимости или привыкания.

Подавляет кашель, оказывая прямое влияние на кашлевой центр. Обладает отхаркивающим, умеренным бронходилатирующим и противовоспалительным действием. Способствует облегчению дыхания, улучшает показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенацию крови.

После приема внутрь бутамират быстро и полностью всасывается, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема.

Сmах в плазме крови достигается в течение 1 ч. Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1,5 ч.

Бутамират имеет большой Vd в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2- фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы — в среднем 89,3% — 91,6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируются в пределах 28,8% — 45,7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или выделяется с материнским молоком.

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч. Бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.

Измеряемый Т1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23,26-24,42 ч, 1,48-1,93 ч и 2,27-2,90 ч соответственно.

Лечение сухого кашля различной этиологии: для подавления кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.

Для приема внутрь.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от применяемой лекарственной формы и возраста пациента.

Со стороны ЦНС: редко — сонливость, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: редко — экзантема.

Прочие: возможно развитие аллергических реакций.

Повышенная чувствительность к бутамирату; I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 мес; детский возраст до 3 лет (для сиропа), детский возраст до 6 лет (для таблеток); детский возраст до 18 лет (для таблеток с модифицированным высвобождением).

С осторожностью

II и III триместры беременности. С осторожностью применять лекарственные формы с наличием в составе этилового спирта у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у детей.

Противопоказано применение в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II и III триместрах беременности применяют с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказание: детский возраст до 2 мес (для капель), до 3 лет (для сиропа), до 12 лет (для таблеток с модифицированным высвобождением).

У детей следует применять только в лекарственных формах, которые специально предназначены для этой категории пациентов в соответствии с возрастом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бутамират способен вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях.

В период лечения бутамиратом не рекомендуется применение лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. снотворные, антипсихотические, транквилизаторы).

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Источник

Действующее вещество

— бутамирата цитрат (butamirate)

Состав и форма выпуска препарата

◊ Сироп прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, с запахом ванили.

100 мл
бутамирата цитрат	150 мг

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Дозировка

Для приема внутрь.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от применяемой лекарственной формы и возраста пациента.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: редко — сонливость, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: редко — экзантема.

Прочие: возможно развитие аллергических реакций.

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Описание препарата Бутамират основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Содержание

Структурная формула

Русское название

Бутамират

Латинское название вещества Бутамират

Butamiratum (род. Butamirati)

Химическое название

2-[2-(Диэтиламино)этокси]этиловый эфир альфа-этилбензолуксусной кислоты (в виде цитрата)

Брутто-формула

C18H29NO3

Фармакологическая группа вещества Бутамират

Противокашлевые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A37 Коклюш

R05 Кашель

Код CAS

18109-80-3

Характеристика вещества Бутамират

Бутамират — практически бесцветная жидкость со специфическим запахом, практически нерастворима в воде, хорошо растворима в этаноле, ацетоне, эфире. Бутамирата цитрат — белые, гигроскопические кристаллы. Молекулярная масса — 499,55.

Фармакология

Фармакологическое действие — противокашлевое, бронхолитическое.

Снижает возбудимость кашлевого центра (центральное действие), раздражение слизистых, оказывает умеренное бронхорасширяющее, отхаркивающее и противовоспалительное действие, улучшает показатели спирометрии и оксигенацию крови.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Бутамират гидролизуется до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, обладающих противокашлевой активностью. Бутамират и его метаболиты в значительной степени связываются с белками плазмы (около 95%). После приема 150 мг в виде сиропа Cmax достигается через 1,5 ч и составляет 6,4 мкг/мл. При приеме 1 табл. депо (50 мг) значения этих показателей составляют 9 ч и 1,4 мкг/мл соответственно. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов. T1/2 — 6 ч (сироп) и 13 ч (таблетки-депо). Не кумулирует.

Применение вещества Бутамират

Сухой кашель любой этиологии (в т.ч. в пред- и послеоперационном периоде, во время хирургических вмешательств, бронхоскопии), коклюш.

Противопоказания

Гиперчувствительность, капли — возраст до 2 мес, сироп — до 3 лет, таблетки — до 6 лет, таблетки-депо — до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о прохождении бутамирата через плацентарный барьер и безопасности его применения при беременности отсутствуют. Противопоказано применение в I триместре беременности; во II и III триместрах возможно только после консультации с врачом. В период кормления грудью применение возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия вещества Бутамират

Тошнота, рвота, диарея, головокружение, экзантема, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, головокружение, раздражительность, нарушение координации движений, снижение АД.

Лечение: легкие формы передозировки лечения не требуют; в тяжелых случаях — промывание желудка, назначение активированного угля, солевые слабительные, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Бутамират

С осторожностью назначают больным с почечной недостаточностью. Если пациент начал принимать бутамират без консультации с врачом и после 3–4 дней лечения кашель не прекращается, необходимо обратиться к врачу. В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки и ЛС, угнетающие ЦНС (снотворные, нейролептики, транквилизаторы и др.).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник