Сиропы от кашля с декстрометорфаном
Химическое название
(+)-3-метокси-17-метил-(9α,13α,14α)-морфинан
Химические свойства
Декстрометорфан, что это такое? Данное химическое соединение представляет собой противокашлевое средство, оптический левовращающий изомер меторфана. Несмотря на свое сходство с морфином, средство не обладает опиатными эффектами.
Обычно в составе лекарственных средств вещество находится в виде декстрометорфана гидробромида. Это белые кристаллы, горькие на вкус, не обладающие специфическим запахом. Молекулярная масса соединения = 370,3 грамма на моль. Оно хорошо растворяется в хлороформе, хуже – в воде и эфире. Одним из основных способов получения Декстрометорфана является метилирование 3-окси-N-метилморфинана.
Вещество чаще всего используют в комбинации с прочими лекарствами в качестве замены кодеина. Также широко распространено рекреационное употребление препарата в качестве диссоциатива. Также в медицине средство используют для проведения диагностики, лечения припадков, алкоголизма, некоторых нейродегенеративных заболеваний и зависимости от героина. Иногда лекарство применяют для лечения задержки умственного развития у детей, болезни Паркинсона, при раке легких и трансплантации.
В связи с тем, что Декстрометорфан в высоких дозировках может оказывать действие, сходное с диссоциативными и психоделическими веществами (схожее с фенциклидином и кетамином) его применяют в рекреационных целях. Вещество может вызвать психологическую зависимость.
Также ведутся исследования способности лекарства блокировать NMDA-каналы в клетках поджелудочной железы и приводить к блокировке роста базального уровня инсулина. Данное свойство можно использовать, чтобы помочь больным сахарным диабетом 2 типа, которые раньше были вынуждены принимать метформин. Возможно, препарат способен повышать интенсивность выработки инсулина, не приводя к негативным последствиям, а именно – гипогликемии.
На территории РФ данное химическое соединение входит в список 3-го перечня наркотических средств, оборот которых ограничен государством. Чаще всего лекарство можно увидеть в составе сиропов от кашля, капсул для приема внутрь или таблеток.
Фармакологическое действие
Подавляет активность кашлевого центра.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Декстрометорфана гидробромид после проникновения в системный кровоток воздействует непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозгу, снижая порог чувствительности центра к внешним раздражителям и предотвращая сухой кашель. При использовании вещества в терапевтических дозах, оно не обладает анальгезирующим, снотворным или наркотическим эффектами.
После приема внутрь лекарство начинает действовать в течение 10 минут – получаса. Продолжительность действия составляет от 5 до 9 часов (дети). В головном мозгу вещество также оказывает влияние на процессы обратного захвата серотонина и активизирует сигма рецепторы. Средство способно блокировать N-метил-D-аспартат каналы при использовании дозировок более 150 мг.
Абсолютная биологическая доступность средства составляет 11%. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени, с участием системы цитохрома Р450 (в основном CYP2D6, менее выражено CYP3A4 и CYP3A5). Выводятся метаболиты из плазмы крови с помощью почек в течение 1,4 — 4 часов.
Показания к применению
Декстрометорфан назначают для лечения сухого кашля различного происхождения в сочетании с прочими противопростудными и противокашлевыми препаратами.
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- пациентам с аллергией на данное вещество;
- при бронхиальной астме;
- больным бронхитом;
- в сочетании с муколитическими лекарствами.
Осторожность рекомендуется соблюдать при печеночной недостаточности, беременным женщинам в первые 3 месяца.
Побочные действия
Обычно при использовании терапевтических дозировок лекарства побочные эффекты не проявляются. Тем не менее, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента могут проявиться: тошнота, слабость, сонливость и головокружение.
Декстрометорфан, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и тяжести заболевания препарат могут назначить в различной дозировке.
Как правило, для взрослых и детей от 12 лет суточная дозировка = 60 мг. Лекарство распределяют на 4 приема в день. Для детей от 6 лет необходима коррекция дозировки (30 мг в сутки по 7,5 мг за один прием).
Передозировка
В зависимости от принятой дозы могут проявляться различные побочные реакции. Наблюдаются: сонливость или сильное психомоторное возбуждение, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, галлюцинации, непроизвольные движения мышцами, тошнота.
В качестве лечения показано: ИВЛ, симптоматическая терапия, введение налоксона в качестве антидота.
Взаимодействие
При сочетании препарата с ингибиторами МАО (селегилином, фуразолидоном, прокарбазином) может возникнуть коллапс, головокружение, адренергический криз, рост артериального давления, возбуждение, тошнота, кровотечения внутричерепные, тремор и спазмы, вплоть до летаргии и комы.
Одновременный прием средства и трициклических антидепрессантов чреват развитием серотонинового синдрома и летального исхода.
Под действием средств, ингибирующих систему цитохрома Р450 (хинидина, амиодарона, флуоксетина и т.д.) может повыситься концентрация Декстрометорфана в крови, удлиниться время его действия на организм.
Вдыхание табачного дыма приводит к повышению секреции желез, что крайне нежелательно на фоне угнетения кашлевого рефлекса, происходящего под действием препарата.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Условия хранения стандартные, обычно зависят от лекарственной формы и производителя.
Детям
Вещество можно назначать детям от 6 лет. В таком возрасте необходимо скорректировать дозировку препарата. Для детей от 12 лет используется взрослая дозировка.
При беременности и лактации
Особую осторожность необходимо соблюдать женщинам в 1 триместре беременности.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Вещество в комбинации с парацетамолом входит в состав препаратов: Падевикс, Гриппостад Гуд Найт, Фервекс от сухого кашля (+ аскорбиновая кислота), Гриппекс (+ псевдоэфедрин).
В сочетании с хлорфенамином, парацетамолом и псевдоэфедрином средство находится в лекарствах: Тайленол от простуды, Тайленол детский от простуды, Мульсинекс.
Также Декстрометорфан входит в состав капсул Тофф плюс (+ парацетамол + хлорфенамин + фенилэфрин), сиропа Гликодин (+ левоментол + терпингидрат), Алекс Плюс, Каффетин Колд, Терасил-Д, Туссин Плюс (гвайфенезин).
Отзывы
Отзывов об использовании средства по показаниям мало, однако, все положительные. При соблюдении терапевтических дозировок лекарства побочные эффекты, как правило, не проявляются.
Цена Декстрометорфана, где купить
Купить таблетки Гриппекс можно примерно за 400 рублей упаковка по 12 таблеток. Стоимость сиропа от кашля Гликодин составляет 80-130 рублей, за флакон, емкостью 100 мл.
Источник
Сироп в виде жидкости желтого цвета со слабым фруктовым вкусом.
| 5 мл | |
| декстрометорфана гидробромида моногидрат | 10 мг |
| фенилэфрина гидрохлорид | 5 мг |
| хлорфенамина малеат | 2 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, бронопол, натрия сахарината дигидрат, пропиленгликоль, левоментол, лимонной кислоты моногидрат, краситель хинолиновый желтый, ароматизатор фруктовый, вода.
60 мл — флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерным стаканчиком — пачки картонные.
100 мл — флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерным стаканчиком — пачки картонные.
Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами: оказывает противокашлевое, сосудосуживающее и противоаллергическое действие.
Декстрометорфан является противокашлевым средством, по силе действия близок к кодеину, повышает порог чувствительности кашлевого центра продолговатого мозга, подавляет сухой кашель (различной этиологии). Оказывает некоторое седативное действие. Не обладает обезболивающим, наркотическим и снотворным действием, не угнетает дыхательный центр. Начало действия — через 10-30 мин после приема; продолжительность — в течение 5-6 ч у взрослых и до 6-9 ч — у детей.
Фенилэфрин — альфа-адреномиметик, оказывает сосудосуживающее действие, способствует устранению заложенности носа, облегчает носовое дыхание.
Хлорфенамин — H1- рецепторов блокатор, оказывает противоаллергическое действие.
Исследования фармакокинетики не проводились.
- симптоматическая терапия сухого раздражающего кашля при «простуде», ОРЗ и других острых и хронических заболеваниях органов дыхания.
Внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая доза для взрослых — 5 — 7,5 мл сиропа 3-4 раза в сутки. Рекомендуемая доза для детей старше 6 лет — 2,5-3,5 мл сиропа 3-4 раза в сутки.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, апатия, повышенная возбудимость, чувство тревоги, эйфория, шум в ушах, нарушение координации движений, тремор, эпилептиформные судороги.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: усиление слюноотделения, тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, анорексия, повышение аппетита, боли в эпигастрии.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи, нефротоксичность (папиллярный некроз).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхообструкция.
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- эпилепсия;
- гипертиреоз;
- бронхиальная астма;
- пациенты, принимающие ингибиторы моноаминоксидазы (МАО);
- детский возраст до 6 лет;
- беременность и период лактации.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца; недавно перенесенный инфаркт миокарда; закрытоугольная глаукома; задержка мочи; гиперплазия предстательной железы.
Противопоказано при беременности и в период лактации.
Противопоказан детям до 6 лет. Рекомендуемая доза для детей старше 6 лет — 2,5-3,5 мл сиропа 3-4 раза в сутки.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола, в связи с тем, что декстрометорфан усиливает его действие.
Хлорфенамин может подавлять положительные кожные аллергические пробы, поэтому препарат следует отменить за несколько дней до проведения кожных тестов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: передозировка фенилэфрина может вызвать возбуждение, повышение артериального давления и нарушения ритма сердца. Передозировка декстрометорфана может вызвать возбуждение, головокружение, угнетение дыхания, нарушение сознания, снижение артериального давления, тахикардию, гипертонус мышц, атаксию, диспепсические расстройства.
Передозировка, обусловленная хлорфенамином: возбуждение, головокружение, нарушения сна, сухость во рту, задержку мочи.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, искусственная вентиляция легких. Специфический антидот для декстрометорфана — налоксон.
Декстрометорфан
Усиливает действие наркотических противокашлевьгх препаратов и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, транквилизаторы, нейролептики, антидепрессанты). Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, селегилин при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение артериального давления, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор.
Амиодарон, флуоксетин, хинидин ингибируя систему цитохрома Р450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.
Фенилэфрин
Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных ЛС (в т.ч. метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина). Гуанетидин в свою очередь, усиливает альфа-адреностмулирующую активность фенилэфрина. Ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.
На фоне одновременного приема резерпина возможно повышение артериального давления (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам).
Ингаляционные анестетики (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, мстоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.
Эргометрин, эрготамин, метилэргомстрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта. Снижает антиангинальный эффект нитратов.
Хлорфенамин
Ингибиторы МАО, фуразолидон повышают риск развития гипертонического криза, возбуждения, гиперпирексии.
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
Без рецепта.
Источник
Декстрометорфан – одно из уникальных веществ, которое используется для лечения кашля. Он может быть отдельным лекарством или входить в состав комплексного препарата, который будет максимально эффективно работать с воспалениями дыхательных путей. При этом вещество справляется с поставленными задачами и это далеко не единственное его преимущество. Однако, как известно, большинство особо действенных лекарств обладает особенностями применения или большим списком противопоказаний.
Показания
Многие средства от кашля более эффективны при влажном кашле, поэтому не так легко найти лекарство для сухого. Декстрометорфан показан при большинстве заболеваний (отличительной особенностью которых является сухой кашель), но влажный кашель этим препаратом не вылечить.
Так, среди заболеваний, при которых лекарство будет особенно эффективно, это:
- бронхиты любых видов;
- ларингиты;
- простудные заболевания с сухим кашлем;
- туберкулез легких;
- пневмонии;
- коклюш;
- трахеиты.
Препарат можно отнести к морфиноподобным, однако опиумного эффекта он не создает, не вызывает привыкания, сонливости. Благодаря этому лекарство назначается и взрослым, и детям. Стоит отметить, что оно не является болеутоляющим.
В состав, согласно описанию, помимо всего входит действующее вещество – декстрометорфан. Если быть более точными, то необходимо использование его соли – декстрометорфана гидробромид.
Препарат хорошо абсорбируется и всасывается, имеет низкую растворимость в воде. Большая часть достигает зоны поражения, на это ей нужно всего около 30 минут. Эффект продолжается примерно 6 часов, после чего вещества легко покидают организм, в основном благодаря работе почек.
Возможные ограничения
Декстрометорфан не применяется, если:
- У пациента есть непереносимость какого-либо вещества в составе лекарства.
- У пациента бронхит или бронхиальная астма.
- Врач уже назначил муколитики, с ними Декстрометорфан не применяется.
- Есть заболевания с влажным кашлем. Препарат будет задерживать мокроту и мешать ее формированию.
Если у пациента есть заболевания печени, Декстрометорфан назначается с осторожностью. Это же касается женщин на первом триместре беременности и кормящих мам. Детям медикамент назначается с 6 лет.
Особенности применения
Употребляется после еды строго по указанной дозировке. Если время приема пропущено, принять препарат нужно как можно скорее. Но, если близится время следующего приема, делать этого не нужно. Двойная доза недопустима.
Курение и прием алкоголя во время лечения не разрешаются. Также лекарство вступает во взаимодействие с соками цитрусовых, поэтому стоит воздержаться от употребления клубники, лайма, лимона и других подобных фруктов и ягод.
Вещества, с которыми декстрометорфан не сочетается:
- фуразолидон;
- селегилин;
- прокарбазин.
Реакция, в которую они вступают друг с другом, может вызвать головокружения и шок, вплоть до комы. Список веществ, с которыми не сочетается декстрометорфан, велик, поэтому перед назначением препарата врач тщательно проверяет все анализы и сопутствующие заболевания пациента.
При беременности
Препарат допустим для применения беременными женщинами, однако, на первом триместре принимается с большой осторожностью. Также с особой внимательностью врач наблюдает за кормящими мамами во время употребления Декстрометорфана. Назначать лекарство этой особой группе пациентов должен исключительно лечащий врач, который рассчитает правильную дозировку. Случаев оказания негативного воздействия препарата на младенца или ребенка в утробе не зарегистрировано. Но это не значит, что к выбору лекарств не нужно относиться со всей серьезностью. Есть большое количество иных медикаментов и способов, которые могут помочь с сухим кашлем беременным и кормящим.
При лечении детей
Этот лекарственный препарат применяется для лечения детей, однако, только с 6 лет. Для пациентов младше можно найти другие медикаменты, однако заниматься этим должен только специалист.
Также стоит отметить, что дозировки детей в разном возрасте (с 6 лет и до 12 лет) различаются, поэтому рассчитывать ее должен доктор. Дети также являются той группой пациентов, применение медикаментов которыми происходит под особым наблюдением лечащего врача. Обычно из-за риска аллергических реакций.
Аналоги
У Декстрометорфана есть много аналогов, содержание его активного вещества в которых усиливает их действие. В числе таких препаратов:
- Падевикс и Гриппостад Гуд Найт. В их состав дополнительно входит парацетамол, который снимает боль, а также эффективно понижает температуру.
- В Гриппексе, помимо декстрометорфана, содержится псевдоэфедрин, который расширяет бронхи, снимает отек и заложенность носа.
- Фервекс имеет в составе аскорбиновую кислоту, которая помогает организму повысить сопротивляемость к заболеванию, укрепляет иммунитет. Здесь внимание обращено на Фервекс от сухого кашля.
- Парацетамол, псевдоэфедрин и дополнительно хлорфенамин вместе с декстрометорфаном находятся в лекарствах Мульсинекс и Тайленол, которые можно использовать как для взрослых, так и для детей. Хлорфенамин устраняет отек верхних дыхательных путей.
- Таблетки Тофф плюс, помимо этого вещества, содержат парацетамол, хлорфенамин и фенилэфрин. Последний снижает отек верхних дыхательных путей и облегчает дыхание.
- В сочетании с левоментолом и терпингидратом содержится в сиропах Гликодин. Первое вещество – антисептик и анестетик, вызывает кашель, второе – формирует мокроту и стимулирует ее отхождение. Вместе с левоментолом составляют удачную комбинацию.
- Также в качестве заменителей можно найти Каффетин Колд, Терасил-Д, Акодин и Алекс Плюс.
Важно отметить, что каждый из этих препаратов имеет особенности применения и противопоказания, поэтому даже если они продаются без рецепта врача, консультация обязательна. Особенно если его планируют употреблять беременные женщины, кормящие мамы, дети или люди с тяжелыми заболеваниями. Стоит отметить, что одни и те же лекарства из списка выше могут иметь разные торговые названия из-за страны выпуска.
Условия хранения
Препарат хранится в тех же условиях, как и другие подобные ему. То есть в темном и недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 15 градусов по Цельсию. Спустя три года после даты производства лекарство применять нельзя.
Инструкция по применению, вложенная в упаковку, содержит в себе данные об условиях хранения, потому что они могут немного меняться в зависимости от формы выпуска лекарства и его производителя.
Условия продажи
Декстрометорфан выпускается в таблетках и сиропах. Обычно взрослым назначаются таблетки, а детям – сиропы.
Продается препарат только по рецепту, потому что имеет особые побочные реакции и требует расчета дозировки.
Побочные реакции
Декстрометорфан может вызвать следующие побочные эффекты:
- Затрудненное дыхание.
- Снижение артериального давления.
- Учащенное сердцебиение, тахикардию.
- Ощущение тошноты и рвоты.
- Головокружение.
- Сонливость и слабость.
Стоит обратить внимание на воздействие Декстрометорфана на нервную систему. Потому что среди побочных реакций также возможны:
- нервозность и раздражительность, резкие перепады настроения;
- чрезмерная активность и перевозбуждение;
- слуховые и зрительные галлюцинации;
- судороги, гипертонус мышц;
- спутанность сознания, проблемы с адекватным восприятием себя и окружающей среды.
Описанные выше симптомы со стороны нервной системы редки и могут возникнуть чаще всего при передозировке. Обычно побочные эффекты ограничиваются небольшой слабостью и головной болью. При появлении любого из них нужно прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Лечение этих проявлений симптоматическое.
Декстрометорфан – действенное вещество, которое справляется с кашлем как самостоятельно, так и в составе комбинированных препаратов. Несмотря на допустимость препарата Декстрометорфан к применению даже детям, выписать его все равно может только доктор, из-за крайне необычных побочных реакций. Поэтому покупать и принимать Декстрометорфан, как и другие лекарства, без рекомендаций врача не рекомендуется. Это обычно приводит к опасным последствиям и ухудшению состояния пациента.
Источник
